ПОЗНАВАТЕЛЬНОЕ

Сила воли ведет к действию, а позитивные действия формируют позитивное отношение

Как определить диапазон голоса - ваш вокал

Игровые автоматы с быстрым выводом

Как цель узнает о ваших желаниях прежде, чем вы начнете действовать. Как компании прогнозируют привычки и манипулируют ими

Целительная привычка

Как самому избавиться от обидчивости

Противоречивые взгляды на качества, присущие мужчинам

Тренинг уверенности в себе

Вкуснейший "Салат из свеклы с чесноком"

Натюрморт и его изобразительные возможности

Применение, как принимать мумие? Мумие для волос, лица, при переломах, при кровотечении и т.д.

Как научиться брать на себя ответственность

Зачем нужны границы в отношениях с детьми?

Световозвращающие элементы на детской одежде

Как победить свой возраст? Восемь уникальных способов, которые помогут достичь долголетия

Как слышать голос Бога

Классификация ожирения по ИМТ (ВОЗ)

Глава 3. Завет мужчины с женщиной

Оси и плоскости тела человека - Тело человека состоит из определенных топографических частей и участков, в которых расположены органы, мышцы, сосуды, нервы и т.д.

Отёска стен и прирубка косяков - Когда на доме не достаёт окон и дверей, красивое высокое крыльцо ещё только в воображении, приходится подниматься с улицы в дом по трапу.

Дифференциальные уравнения второго порядка (модель рынка с прогнозируемыми ценами) - В простых моделях рынка спрос и предложение обычно полагают зависящими только от текущей цены на товар.

Констелляция биохимических тестов, отражающих основные

Патофизиологические изменения в печени

При различных формах ее поражения

Энзимотерапия

В последние годы в клинической практике для лечения ряда заболеваний все чаще используют различные ферментные препара­ты. Этому предшествовали исследования по реакции органов и тка­ней на введение ферментов парентерально, ректально и перрорально. Результаты этих исследований послужили основой для развития энзимотерапии.

В настоящее время в качестве лекарственных препаратов наи­более широко применяются протеолитические ферменты (расщепля­ющие пептидные связи в белках). Так, например, пепсин (КФ 3.4.23.1) и панкреатин, содержащий трипсин (КФ 3.4.21.4) и химотрипсин (КФ 3.4.21.1), используются в качестве средств заместительной тера­пии при нарушении функции пищеварительных органов.

Протеиназы в основном расщепляют некротические массы дена­турированных белков и практически не действуют на нативные. Энзнматический лизис является методом избирательного удаления нежиз­неспособных тканей. Такое направленное действие протеиназ объясняется тем, что в живых тканях находятся специфические инги­биторы, тормозящие действие ферментов. В связи с этим высокоочи­щенные кристаллические препараты протеиназ используются как эф­фективные противовоспалительные средства, в хирургической практике (трипсин) – для растворения сосудистых тромбов; при легочных заболеваниях (трипсин и химотрипсин) – для удаления омерт­вевших тканей и разжижения фибринозно-гнойного экссудата при эмпиеме плевры, туберкулезе легких; при заболеваниях дыхательных путей (трипсин) – для разжижения мокроты, уменьшения одышки, кашля; в офтальмологии (трипсин) – для устранения тромбоза цент­ральной вены сетчатки, при гематомах век и конъюнктивы; в стома­тологии (трипсин и химотрипсин) – для лечения пульпитов, альвеоли-тов. перидонтитов.

Применение трипсина (КФ 3.2.1.35) и гиалуронидазы(КФ 3.2.1.36) в комплексе с другими методами дает хорошие результаты при лече­нии ожоговой болезни.

Урокиназа (КФ 3.4.99.26) и стрептокиназа (КФ 3.4.99.22) ис­пользуются в тромболитической терапии.

Плазмин (КФ 3.4.21.7), РНКазы и гиалуронидаза тормозят рост злокачественных опухолей и процесс метастазирования.

10.4. Использование ингибиторов ферментов в качестве лекарственных препаратов

Активность ферментов в большой степени зависит от присутствия в среде эффекторов — активаторов и ингибиторов. Первые увеличива­ют ферментативную активность, вторые—тормозят. Успехи биохимии, патофизиологии и фармакологии последних лет позволили расшифро­вать механизм действия многих препаратов, в том числе уже давно используемых в клинической практике. Для действия большинства из них "мишенью" является фермент, изменение активности которого бла­гоприятно влияет на течение заболевания. Оказалось, что большая часть лекарственных препаратов является ингибиторами, т. е. снижает скорость ферментативных реакций или полностью их блокирует.

В настоящее время применение ингибиторов ферментов – важное и перспективное направление энзимотерапии.

Лекарственные вещества, влияющие на активность ферментов, различны по своему происхождению. Одни препараты (большая часть) являются продуктами химического синтеза, другие получены из кле­ток микроорганизмов, растений или животных.

Некоторые препараты являются ингибиторами активности фер­ментов патогенных бактерий. К этой группе относятся, например, антибактериальные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины и др.), сульфаниламидные препараты, блокирующие ферменты синтеза фо-лиевой кислоты у бактерий (сульфадимезин, сульфадиметоксин, стрептоцид и др.), ингибиторы β-лактамаз бактерий, которые гидролизуют β-лактамные антибиотики (сальбактам, клавулановая кислота и др.).

Другая группа включает большое количество препаратов, ока­зывающих специфическое действие, обладающих большой активно­стью и избирательностью в отношении ферментов человека. Интерес­но, что многие лекарственные вещества, длительно используемые в медицине, оказались ингибиторами активности ферментов. Так, са­лициловая кислота и ее производные применялись как противовос­палительные средства задолго до открытия простагландинов и фер­ментов, регулирующих их синтез.

Существует несколько групп показаний для клинического при­менения регуляторов активности ферментов:

1. При дефиците естественных ингибиторов, которые ограничи­вают влияние эндогенных ферментов или защищают их от поврежда­ющего действия чужеродных ферментов (бактериальных). Например, недостаток α₁-антитрипсина (антипротеазный ингибитор) – одного из более 10 ингибиторов белковой природы, находящихся в плазме кро­ви, – приводит к эмфиземе легких, так как при этом значительно усиливается протеолитическое действие эластазы на ткань легкого.

2. При заболеваниях, связанных с гиперфункцией ферментов (преждевременная их активация, аномальный выброс в кровь и тка­ни). Например, при остром панкреатите, в патогенезе которого боль­шую роль играют многочисленные гидролазы, образующиеся в ткани поджелудочной железы. Основная роль на ранней стадии заболева­ния принадлежит трипсину и химотрипсину, поэтому в качестве ле­карства используют ингибиторы этих ферментов - трасилол, контрикал и др.

3. При проникновении в организм чужеродных ферментов (бак­териальных) или введении их больному в качестве лекарственного препарата в неадекватной дозе. Например, антибактериальные анти­биотики и сульфаниламидные препараты, о которых говорилось выше.

Среди соединений, являющихся лекарственными препаратами, представлены ингибиторы всех классов ферментов. Особенно много ингибиторов оксидоредуктаз и гидролаз.