 ПОЗНАВАТЕЛЬНОЕ Сила воли ведет к действию, а позитивные действия формируют позитивное отношение Как определить диапазон голоса - ваш вокал Игровые автоматы с быстрым выводом Как самому избавиться от обидчивости Противоречивые взгляды на качества, присущие мужчинам Вкуснейший "Салат из свеклы с чесноком" Натюрморт и его изобразительные возможности Применение, как принимать мумие? Мумие для волос, лица, при переломах, при кровотечении и т.д. Как научиться брать на себя ответственность Зачем нужны границы в отношениях с детьми? Световозвращающие элементы на детской одежде Как победить свой возраст? Восемь уникальных способов, которые помогут достичь долголетия Классификация ожирения по ИМТ (ВОЗ) Глава 3. Завет мужчины с женщиной
Оси и плоскости тела человека - Тело человека состоит из определенных топографических частей и участков, в которых расположены органы, мышцы, сосуды, нервы и т.д.
| Лекарственное взаимодействие 5 страница
Режим дозирования и особенности применения андрогенных ЛС представлены в табл. 27-1. Таблица 27-1.Режим дозирования и особенности применения андрогенов^
Особенности применения
Принимают сублингвально по 0,005—0,1 г/сут. Высшая разовая доза 0,05 г, суточная 0,1 г
При психовегетативных нарушениях, нарушении потенции 75 мг ежедневно до заметного улучшения, затем по 25—50 мг несколько месяцев. Для формирования вторичных половых признаков лечение длительное по 25-50 мг 3 раза в сутки. Для улучшения качества и количества сперматозоидов по 25 мг 2—3 раза в сутки в течение 90 дней; после перерыва (2—4 нед) курс нужно повторить. При апластической анемии для стимуляции эрит-ропоэза по 50 мг 3 раза в сутки ежедневно. Применяют только у мужчин
Начальная доза 120—160 мг/сут в течение 2—3 нед, затем поддерживающая доза 40—120 мг/сут. Принимать после еды, половину дозы утром, половину вечером
При раке молочной железы в/м по 0,35-0,87 г 1 раз в 2 нед или по 0,1 г/сут ежедневно, во время ремиссии по 0,05 г/сут Противопоказания Рак предстательной железы, печёночная и почечная недостаточность, возраст старше 65 лет (мужчины), гиперкальциемия, индивидуальная непереносимость препаратов. Побочное действие Повышенная половая возбудимость, частая эрекция даже при незначительной половой стимуляции, олигоспермия, снижение объема эякулята, симптомы маскулинизации у женщин, отёки, гиперкальциемия, холестатическая желтуха, тошнота, преждевременное закрЫ' тие зон роста костей. Гормональные препараты ♦ 649 Анаболические стероидные препараты К этой группе относят метандиенон, метандриол, нандролон. Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты Препараты данной группы — синтетические аналоги андрогенов с максимальной анаболической и минимальной андрогенной активностями. Они стимулируют синтез белка в организме, оказывают положительное влияние на азотистый обмен, вызывают задержку в организме азота, препятствуют выведению из организма мочевины, калия, серы, фосфора, способствуют фиксации кальция в костях. Клиническое действие проявляется повышением аппетита, увеличением мышечной массы, благоприятным влиянием на регенераторные процессы, улучшением общего состояния. Показания к применению и режим дозирования Нарушения белкового обмена при кахексиях различного гене-за, астения, остеопороз, хронические заболевания печени и почек, период реконвалесценции после тяжёлых травм, операций, ожогов; тяжёлые инфекционные заболевания, сопровождающиеся потерей белка; коррекция катаболических эффектов глюкокортикоидов, диабетическая ретинопатия, прогрессивная мышечная дистрофия, синдром Верднига-Хоффмана, рак молочных желёз, апластические анемии. Режим дозирования и особенности применения анаболических стероидов представлены в табл. 27-2.
Таблица 27-2. Режим дозирования и особенности применения анаболических стероидов Особенности применения Нандр
Вводят глубоко в/м по 25—100 мг 1 раз в 3—4 нед (взрослым), детям по 0,4 мг/кг. При почечной недостаточности по 50 мг через день_________________________________________ Взрослым 10—20 мг/сут, поддерживающая доза 5—10 мг; де- тям 5 мг/сут ежедневно_______________________________ Сублингвально. Взрослым 0,025—0,1 г/сут, максимальная разовая доза 0,025 г, максимальная суточная доза 0,3 г. При раке молочной железы по 0,2—0,3 г/сут. Детям с задержкой роста по 1 — 1,5 мг/кг/сут. Курс лечения — по 4 нед через 2—4 нед
Противопоказания Рак предстательной железы, острые заболевания печени, деком-пенсированный сахарный диабет, острый и хронический простатит, беременность, лактация, пубертатный возраст. Побочные эффекты Диспептические нарушения, изменение функциональных проб печени (при нарушенных функциях печени — преходящая желтуха, холестаз), отёки, нарушения менструального цикла, преждевременное окостенение зон роста; у женщин и детей — проявление андро-генной активности препарата в виде огрубения голоса, оволосения по мужскому типу. Возможны аллергические реакции. Антиандрогены К этой группе относят бикалутамид, нилутамид, флутамид, цип-ротерон. Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты Препараты этой группы оказывают антиандрогенное действие, обусловленное блокадой рецепторов андрогенов или угнетением 5а-редуктазы, что нарушает превращение тестостерона в дегидротесто-стерон, ответственный за пролиферативные процессы в предстательной железе. Препараты обладают высокой гестагенной активностью. Показания к применению и режим дозирования Рак или аденома предстательной железы, патологическое повышение половой активности, андрогенизация тяжёлой степени у женщин, идиопатическое преждевременное половое созревание у детей. Режим дозирования и особенности применения антиандрогенных ЛС представлены в табл. 27-3. Противопоказания Выраженные нарушения функций печени и почек, беременность, индивидуальная непереносимость препарата.
Гормональные препараты ♦ 651Таблица 27-3. Режим дозирования и особенности применения антиандрогенов Особенности применения
При карциноме предстательной железы вводят глубоко в/м по 3 мл 1 раз в неделю или каждые 14 дней. Внутрь по 0,1 г 1 — 2 раза в сутки или 2—3 раза в сутки. Для снижения патологически повышенного полового влечения у мужчин в/м по 3 мл каждые 10—14 дней, внутрь по 0,05 г 2 раза в сутки
При раке предстательной железы по 0,3 г/сут в течение 4 нед, поддерживающая доза 0,15 г/сут
При раке предстательной железы по 0,05 г/сут
При лечении рака предстательной железы с метастазами по 0,25 г 3 раза в сутки Побочные эффекты Гинекомастия и нарушение сперматогенеза, отёки, тромбоэмболии, подкожные кровоизлияния, зуд, желтуха, интерстициальный лёгочный синдром, нарушение аккомодации глаз, подавление овуляции, снижение функций надпочечников у детей. Эстрогены. Гестагены (прогестины) Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты Эстрогены (эстрадиол, эстрон, эстриол) у женщин секретируются клетками внутренней оболочки фолликула в яичниках, в незначительном количестве образуются в жёлтом теле, коре надпочечников и плаценте. Самый активный эстроген — 17|}-эстрадиол. Интенсивность синтеза эстрогенов у женщин зависит от фазы менструального цикла — в фазу пролиферации вырабатывается значительно больше эстрогенов, чем в фазу секреции. Концентрация эстрадиола в крови Достигает максимальной величины в период предовуляторного пика (500-800 пг/мл). У мужчин 15% эстрогенов вырабатывается в яичках, 35% образуется из тестостерона и 50% — из эстрона. Для мужчин и Женщин характерен внегонадный путь образования эстрогенов (в Жировой ткани), значение которого увеличивается с возрастом и нарастанием массы тела. Синтез эстрогенов регулируется гипоталамо-гИпофизарной системой.
652-Ф- Клиническая фармакология -О* Часть II ♦ Глава 27 Гестагены секретируются лютеиновыми клетками жёлтого тела яичника, лютеинизирующими клетками зернистого слоя и оболочек фолликулов, в тестикулах, а также в корковом веществе надпочечников. Основным гестагеном считают прогестерон. Эстрогены и прогестины метаболизируются в печени при первом прохождении. Основная функция эстрогенов и прогестинов — обеспечение овуляции, оплодотворения, сохранения и развития беременности, родов, а также (опосредованно через ЦНС) полового поведения. Эстрогены действуют строго взаимосвязанно с прогестинами и гонадотропинами ЛГ и ФСГ. В эмбриональном периоде эстрогены контролируют дифференцировку женских половых органов, в пубертатном периоде стимулируют развитие вторичных половых признаков, в репродуктивном периоде активируют рост фолликулов, железистого эпителия матки и эпителия влагалища, при беременности вызывают рост системы протоков молочных желёз, увеличивают мышечную массу матки, обеспечивая тем самым адекватную её сократимость во время родов. Прогестерон обеспечивает разрыв созревшего фолликула, сохранение беременности, ингибируя координированное действие ГМК матки, стимулирует формирование новых железистых элементов и рост молочных желёз в период беременности. Как и андрогены, эстрогены обладают общим анаболическим действием, выраженным, однако, менее сильно. Так, они влияют на метаболизм костной ткани (у женщин в менопаузе низкое содержание эстрогенов в крови приводит к остеопорозу), задерживают в организме азот и натрий, обладают слабой противовоспалительной активностью, влияют на синтез печенью специфических белков-переносчиков гормонов, факторов свёртывания крови (II, VII, IX, X), ангиотензина, ЛПОНП и ЛПВП. Введение прогестерона мужчинам и женщинам приводит к потере натрия. В настоящее время используют большое количество эстрогенов, антиэстрогенов, гестагенов и пероральных контрацептивов синтетического происхождения. Эстрогены К ЛС этой группы относят этинилэстрадиол, эстрогены конъ-югированные, эстриол, эстрадиол, фосфэстрол, полиэстрадиола фосфат.
Гормональные препараты -♦■ фармакокинетика Синтетические препараты эстрогенов хорошо абсорбируются при пероральном приёме. Эстрогены выводятся почками в виде конъю-гатов с глюкуроновой и серной кислотами после биологической трансформации в печени. Масляные растворы эстрогенов имеют замедленный печёночный клиренс (Т в среднем составляет около 25 ч). Показания и режим дозирования Некоторые формы эндокринного бесплодия, синдром гипофункции яичников, климактерический и посткастрационный синдромы, дисфункциональные маточные кровотечения, пероральная контрацепция (в комбинации с гестагенами), андрогензависимый рак предстательной железы, для прекращения лактации. Режим дозирования и особенности применения эстрогенов представлены в табл. 27-4. Таблица 27-4.Режим дозирования и особенности применения эстрогенов мнн Особенности применения Этинилэстрадиол При аменорее, олигоменорее по 0,02—0,1 мг/сут в течение 20 дней, затем 5 дней прогестерон по 5 мг в/м; при дисменореє с 4-5-го дня цикла по 0,01-0,03 мг/сут, в последующие 3 дня по 0,01 мг Зраза вдень; при раке предстательной железы по 0,05—0,1 мг 3 раза в сутки Уменьшают или купируют проявления климактерического синдрома; в непрерывном режиме по 0,625—1,25 мг/сут (после надвлагалищной ампутации матки); без оперативного вмешательства с 15-го по 21-й дни добавляют гестагены
Восстанавливает влагалищный эпителий при атрофичес-ких изменениях; назначают внутрь по 4—8 мг 1 раз в сутки в течение 2—3 нед, затем дозу снижают до 1 мг; интраваги-нально назначают по 0,5 мг 1 раз в сутки в течение 2—3 нед В период менопаузы назначают внутрь по 2-4 мг/сут; трансдермальный пластырь накладывают на спину, живот или бедро 2 раза в неделю, начиная с 50 мг, затем уменьшая дозу; гель наносят на любой участок кожи. Эстрадиол у женщин без гистерэктомии чередуют с гестагенами
654♦ Клиническая фармакология О- Часть II -0- Глава 27 Окончание табл. 27-4
При раке предстательной железы - лечение по схеме от 0,15 до 0,6 г При карциноме предстательной железы назначают в/м по 160-320 мг 1 раз в 4 нед Противопоказания Хронический активный гепатит и цирроз печени, тромбофлебиты, фибромиома матки, эндометриоз, рак молочной железы, эндометрия и шейки матки, беременность, порфирия. Побочные эффекты Тошнота, головная боль, гинекомастия, отёки, усугубление недостаточности кровообращения, тромбофлебиты и тромбоэмболии, маточные кровотечения, изменение либидо, увеличение миомы матки, при наружном применении — гиперемия, зуд. Геста гены К гестагенам относят прогестерон, гестринон, дидрогестерон, ал-лилэстренол, левоноргестрел, линэстренол, медроксипрогестерон, норэтистерон, мегестрол, этистерон, гестонорона капроат. Фармакокинетика Гестагены метаболизируются при первом прохождении через печень. При любом пути введения метаболизируются в печени до пре-гнандиола и прегненолона, экскретируются почками. Показания и режим дозирования Показания — угрожающий или привычный выкидыш на ранних сроках беременности, пероральная контрацепция (чаще в комбинации с эстрогенами), дисфункциональные маточные кровотечения (недостаточность лютеиновой фазы), эстрогензависимые опухоли Гормональные препараты 4- 655 (рак молочной железы и эндометрия), аденома и рак предстательной железы, эндометриоз, гиперплазия эндометрия, предменструальный синдром, мастодиния, мастопатия, полименорея, бесплодие, для подавления овуляции и овуляторных болей. Режим дозирования и особенности применения прогестинов представлены в табл. 27-5.
Таблица 27-5.Режим дозирования и особенности применения гестагенов Особенности применения При угрожающем выкидыше по 5 мг 3 раза в сутки, при привычном выкидыше по 5-10 мг в сутки в течение 1 мес, затем дозу уменьшают. За 15 дней до родов приём препарата следует прекратить При эндометриозе по 2,5 мг 3 раза в неделю в течение 6 мес или в первый и 4-й дни менструации в течение 6 мес При бесплодии по 5 мг 2 раза в сутки с 14-го по 25-й день цикла в течение 6 мес, при угрожающем выкидыше 40 мг, затем по 5—10 мг через каждые 8 ч, при эндометриозе по 5—10 мг 2—3 раза в сутки с 5-го по 25-й день цикла, при аменорее по 5 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день в сочетании с 0,05 мг этинилэстрадиола с первого по 25-й день, при дисфункциональном маточном кровотечении по 5 мг в сочетании с 0,05 мг этинилэстрадиола 4 раза в сутки в течение 5—7 дней Для экстренной контрацепции по 1 таблетке после полового акта Внутриматочное средство вводят в полость матки на 7-й день цикла сроком на 5 лет 6 капсул вводят под кожу в области плеча сроком на 5 лет для длительной контрацепции Для контрацепции по 1 драже ежедневно в одно и то же время, начиная с первого дня менструального цикла При полименорее по 5 мг в день с 14-го по 25-й день цикла, при эндометриозе по 5—10 мг/сут в течение 6 мес, при мастопатии по 5—10 мг с 10-го по 25-й день цикла, для подавления овуляции, овуляторных болей по 5 мг с первого дня цикла в течение нескольких месяцев, для кон-
Окончание табл. 27-5 трацепции по 0,5 мг ежедневно с первого по 28-й день цикла
При раке эндометрия и раке почки по 200—600 мг/сут, при введении депо-формы в/м по 500—1000 мг/нед; при раке молочной железы внутрь по 400—1200 мг/сут, в/м по 500 мг/сут в течение 28 дней, поддерживающая доза 500 мг 1 раз в неделю; для контрацепции 150 мг каждые 3 мес-при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю
При раке молочной железы 160 мг/сут (по 40 мг 4 раза в сутки), при карциноме эндометрия 40-320 мг/сут в 4 приёма
При эндометриозе по 5 мг/сут с 5-го по 25-й день цикла в течение 6 мес; при предменструальном синдроме, мас-тодинии по 5 мг с 16-го по 25-й день; при дисфункциональном маточном кровотечении, гиперплазии эндометрия по 5-Ю мг в течение 6-12 дней, затем с 16-го по 25-й день цикла в течение 3-6 мес
Сублингвально по 0,01-0,02 г 2-3 раза в сутки, максимальная сублингвальная доза 0,06 г
При аденоме предстательной железы, раке эндометрия и молочной железы по 2 мл еженедельно в течение 2-і З мес Противопоказания Лактация, острая сердечная недостаточность, тяжёлые поражения печени, почек, сосудов, нарушение обмена веществ, повышенная чувствительность к прогестерону. Побочные эффекты Слабость, сонливость, головная боль, бессонница, отёки, увеличение массы тела, дисфункциональные маточные кровотечения, дис-пептические расстройства, пигментация кожи, депрессия, аллергические реакции. Гормональные препараты -Ф- 657 днтиэстрогены К этой группе относят кломифен, тамоксифен. Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты Механизм действия обусловлен способностью связываться с рецепторами эстрогенов. В малых дозах они уменьшают содержание циркулирующих эстрогенов и по принципу обратной связи способствуют увеличению секреции гонадотропинов, индуцируя овуляцию. В больших дозах препараты блокируют рецепторы эстрогенов и тормозят секрецию гонадотропинов. Тамоксифен в основном используют в качестве противоопухолевого средства при эст-рогензависимых опухолях. Кломифен применяют для индукции овуляции. фармакокинетика Кломифен быстро и полностью всасывается из ЖКТ, метаболизи-руется в печени, экскретируется с жёлчью, подвергаясь энтерогепа-тической рециркуляции. Т составляет 5-7 сут. Тамоксифен также хорошо абсорбируется из ЖКТ. Его Css в плазме крови отмечают после 4-недельной терапии. Препарат метаболи-зируется микросомальными ферментами печени с образованием метаболитов (основные — М-дезметилтамоксифен и 4-гидроксита-моксифен), выводится в виде метаболитов кишечником. Показания и режим дозирования Тамоксифен назначают при раке молочной железы (у женщин в менопаузе), раке грудной железы (у мужчин после кастрации), мела-номе, раке почек, предстательной железы, эндометрия. Кломифен применяют для индукции овуляции при ановуляторной дисфункции яичников и связанным с ней бесплодием, дисфункциональных маточных кровотечениях, дисгонадотропной форме аменореи, голак-торее, синдроме Стейна—Левенталя, андрогенной недостаточности у мужчин и олигоспермии. Режим дозирования и особенности применения антиэстрогенов представлены в табл. 27-*).
Таблица 27-6. Режим дозирования и особенности применения антиэстрогенов МНН Особенности применения Тамоксифен По 0,02 г 2 раза в сутки длительно (2—3 года) при раке молочной железы у женщин (в менопаузе), раке грудной железы у мужчин (после кастрации), меланоме, раке почки, предстательной железы, эндометрия Кломифен По 0,05 г 1 раз в сутки с 5-го дня цикла на 5 дней. Овуляция обычно наступает с 11-го по 15-й день (если не наступила, то в следующем цикле необходимо повторить) Противопоказания Для назначения тамоксифена — беременность, тромбофлебит; для кломифена — нарушение функций печени, патология зрения, кисты яичников, органические заболевания ЦНС, маточные кровотечения, беременность. Побочные эффекты Тошнота, рвота, тромбоцитопения, нарушение зрения, кожный зуд, депрессия, приливы жара, влагалищные кровотечения, отёки, образование кист яичников, у мужчин — болезненность в области яичек, у женщин — боли в нижнем отделе живота и в области молочных желёз, повышение вероятности возникновения многоплодной беременности. Гормональные контрацептивы Для пероральной контрацепции применяют сочетание эстрогенов и гестагенов или только гестагены. Эстрогенный компонент комбинированных контрацептивов эти-нилэстрадиол — синтетический аналог эстрадиола, обладающий более выраженной эстрогенной активностью, чем эстрадиол; кроме того, наличие этинильной группы приводит к замедлению разрушения этинилэстрадиола ферментами. В качестве гестагенного компонента в комбинированные препараты включают различные синтетические прогестины (норэтистеро-на ацетат, этинодиол, дезогестрел, гестриион, норгестимат, диеногест, Гормональные препараты •♦■ 659 гестоден, ципротерон, левоноргестрел), активность которых выше, чем у природного прогестерона. К наиболее активным и низкодози-руемым синтетическим гестагенам в составе комбинированных контрацептивов относят гестоден. Все гормональные контрацептивы могут быть подразделены на несколько видов: комбинированные эстроген-гестагенные препараты (монофазные, двухфазные, трёхфазные), гестагенные препараты (мини-пили, посткоитальные, пролонгированные препараты). Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты Контрацептивное действие препаратов (особенно комбинации эстрогенов и прогестагенов) связано в первую очередь с угнетением высвобождения гонадолиберинов гипоталамуса, что приводит к уменьшению высвобождения ФСГ и ЛГ, торможению синтеза половых гормонов в яичниках и предотвращению овуляции. Кроме того, препараты вызывают изменения физико-химических свойств шеечной слизи, повышая вязкость и уменьшая её количество, что нарушает движение сперматозоидов. Под действием прогестинов нарушаются функции жёлтого тела даже при овуляторных циклах, уменьшается толщина эндометрия, снижается его активность, что делает невозможным имплантацию бластоцисты. Также под влиянием этих препаратов уменьшается кровопотеря и восстанавливается регулярный менструальный цикл. Дисменорея и предменструальный синдром возникают реже. Препараты уменьшают риск воспалительных заболеваний органов малого таза на 50%, так как прогестагеновый компонент затрудняет проникновение инфекции через шеечную слизь. В результате подавления овуляции снижается частота внематочной беременности. Выявлено снижение частоты рака эндометрия яичников, образования функциональных овариальных кист и доброкачественных опухолей молочной железы. Фармакокинетика Синтетические гестагены хорошо всасываются в тонкой кишке. 19-Норстероиды в организме превращаются в норэтистерон. Левоноргестрел, гестоден, диеногест и ципротерон не подвергаются биотрансформации при первичном прохождении через печень и активны в неизменённом виде; они имеют 100% биодоступность, создают
более стабильные концентрации в крови, что обеспечивает более высокую надёжность контрацептива и лучший контроль менструального цикла. Норгестимат и дезогестрел не обладают фармакологической активностью. В печени из дезогестрела образуется активный метаболит 3-кетодезогестрел, из норгестимата — левоноргестрел. Левоноргестрел обладает андрогенным эффектом в отличие от 19-норстероидов (дезогестрела, гестодена, норгестината). Т|/2 синтетических гестагенов не превышает 12 ч. За 7-дневный перерыв в приёме комбинированных контрацептивов синтетический гестаген полностью выводится из организма. Большинство синтетических гестагенов в организме подвергается гидроксилированию и выводится приблизительно в равных количествах почками и кишечником. Показания к применению и режим дозирования Основное показание — предохранение от нежелательной беременности. Применение с лечебной целью — эндометриоз, остеопороз, гирсутизм, нарушение менструального цикла, дисфункциональные маточные кровотечения (недостаточность лютеиновой фазы), альго-дисменорея, предменструальный синдром, бесплодие («ребаунд-эф-фект»), угрожающий или привычный выкидыш на ранних сроках беременности, эстрогензависимые рак молочной железы и эндометрия (предварительная терапия гестагенами улучшает исход лечения антиэстрогенами). Важнейшим условием надёжности комбинированы^ контрацептивов является соблюдение режима их приёма. Препараты выпускают в цикловых упаковках с календарной шкалой по 21 или 28 таблеток. Упаковки с 28 таблетками содержат 21 таблетку с гормонами и 7 таблеток без гормонов («пустышки» или содержащие железо или витамины). Приём контрацептива начинают в первый день менструации и в течение 21 дня принимают по одной таблетке ежедневно, желательно в одно и то же время, затем делают 7-дневный перерыв (или принимают по одной таблетке, не содержащей гормоны). Во время этого перерыва развивается менструальноподобное кровотечение. После перерыва (независимо от того, закончилось кровотечение или нет) начинают приём контрацептива из новой упаковки по той же схеме. Контрацептивное действие развивается уже в первом цикле с первого дня приёма препарата. Во время 7-дневного перерыва, а также, если пропустить приём очередной таблетки, может происходить рост первичного фолликула, и повышается содержание эн- Гормональные препараты -О- 661 догенного эстрадиола, однако после возобновления приёма препарата дальнейший рост фолликула блокируется, и он подвергается атрезии, а содержание эндогенных эстрогенов возвращается к базальному уровню. Монофазные препараты имеют постоянное содержание эстроген-ного и гестагенного компонентов, двухфазные — постоянное содержание эстрогена и изменяющееся содержание гестагенов; трёхфазные препараты характеризуются непостоянным содержанием компонентов в зависимости от фазы менструального цикла. Препараты, содержащие только гестагены, менее эффективны, но их могут принимать женщины старшего репродуктивного возраста. Посткоитальные контацептивы содержат большую дозу эстрогенов и гестагенов, их принимают только для экстренной контрацепции (не позднее 24-48 ч после полового акта). Согласно рекомендациям ВОЗ, начинать приём комбинированного контрацептива (при отсутствии противопоказаний) следует с препарата, содержащего не более 35 мкг эстрогена и низкоандрогенный гестаген. Низкоандрогенные гестагены — гестоден (этинилэстрадиол + гестоден), дезогестрел (этинилэстрадиол + дезогестрел), норгестимат (этинилэстрадиол + норгестимат), а также левоноргестрел в дозе не более 150 мкг (этинилэстрадиол + левоноргестрел, содержится в препаратах микрогинон, триквилар, минизистон, ригевидон). Трёхфазные препараты содержат очень низкую дозу левоноргестрела и наряду с монофазными могут быть препаратами первого назначения. Несмотря на то, что все перечисленные препараты удовлетворяют требованиям ВОЗ к контрацептиву первого выбора, они различаются по способности контролировать менструальный цикл, переносимости, частоте побочных эффектов, что следует учитывать при их назначении. Противопоказания Абсолютные — индивидульная непереносимость, аллергические реакции, тромбоэмболические заболевания, гормональнозависимые опухоли, беременность, прогрессирующие заболевания печени, сер-повидноклеточная анемия, сосудистые заболевания головного мозга, инфаркт миокарда, выраженная гиперлипидемия. Относительные — заболевания жёлчного пузыря, артериальная гипертензия, сахарный диабет, нарушение функций печени, эпилепсия, фибромиома матки, хронические заболевания почек.
|
650-О* Клиническая фармакология -О* Часть II ♦ Глава 27
656♦ Клиническая фармакология ♦ Часть II ♦ Глава 27
658-О- Клиническая фармакология ♦ Часть II ♦ Глава 27
660 <> Клиническая фармакология -О* Часть II <0- Глава 27
662 <• Клиническая фармакология -О- Часть II -О- Глава 27