 ПОЗНАВАТЕЛЬНОЕ Сила воли ведет к действию, а позитивные действия формируют позитивное отношение Как определить диапазон голоса - ваш вокал Игровые автоматы с быстрым выводом Как самому избавиться от обидчивости Противоречивые взгляды на качества, присущие мужчинам Вкуснейший "Салат из свеклы с чесноком" Натюрморт и его изобразительные возможности Применение, как принимать мумие? Мумие для волос, лица, при переломах, при кровотечении и т.д. Как научиться брать на себя ответственность Зачем нужны границы в отношениях с детьми? Световозвращающие элементы на детской одежде Как победить свой возраст? Восемь уникальных способов, которые помогут достичь долголетия Классификация ожирения по ИМТ (ВОЗ) Глава 3. Завет мужчины с женщиной
Оси и плоскости тела человека - Тело человека состоит из определенных топографических частей и участков, в которых расположены органы, мышцы, сосуды, нервы и т.д.
| Пахикарпина гидроиодид – Pachycarpini hydroiodidum
Белый кристаллический порошок горького вкуса. В воде растворяется 1 : 30. Соль алкалоида, который получают из растений софора толстоплодная и термопсис ланцетовидный.Действие. Блокирует ганглии, снижает кровяное давление, расширяя сосуды. Повышает тонус и усиливает сократительную функцию гладкой мускулатуры матки. Бензогексоний (гексоний Б) – Benzohexonium Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде, мало – в спирте. Синтетический препарат. Действие. Блокирует ганглии и нарушает проведение импульсов по симпатическим и парасимпатическим нервам, в результате чего снижает тонус гладкой мускулатуры, замедляет моторику, секрецию. Применение.При спазмах периферических кровеносных сосудов, бронхов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при отеке легких и мозга. Кватерон (Quateronum). Ганглиоблокатор. Диметил -диэтиламинопропилового эфира пара-бутоксибензойной кислоты йодэтилат. Относится к моночетвертичным аммониевым соединениям, оказывающим ганглиоблокирующее действие. Препарат блокирует проведение возбуждения в парасимпатических и в меньшей степени в симпатических ганглиях. Оказывает также некоторое коронарорасширяющее действие. Применяют преимущественно при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда — при стенокардии и при гипертонической болезни. Диплацин (диплацина хлорид) – Diplacinum Белый кристаллический порошок, очень хорошо растворяется в воде. Синтетический препарат. Действие. В малых дозах расслабляет вначале мышцы шеи, затем передних конечностей, задних конечностей и других групп, за исключением межреберных и диафрагмы. Обездвиживание у животных наступает быстро и продолжается в среднем 15–30 минут. Применение.В хирургической практике для полного расслабления мускулатуры при операциях, для отлова диких животных в заповедниках и зоопарках. Назначают внутривенно или внутримышечно. Дитилин (целокурин, куралест, миорелаксин) – Dithylinum Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало растворим в спирте. Синтетический препарат. Разрушается в присутствии крови. Действие. При внутримышечном введении действует быстро (через 0,2–2 мин), продолжительность релаксации мускулатуры 1–20 мин. Наиболее чувствительным к дитилину является крупный рогатый скот. Передозировка может привести к остановке дыхания. Применение. При хирургических вмешательствах для фиксации агрессивных и при отлове диких животных.
М-ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА К веществам, обладающим преимущественно м-холиноли- тической активностью, относятся: а) алкалоиды группы атропина и содержащие их растения. б) синтетические препараты. Алкалоиды группы атропина и содержащие их растения. Основным препаратом м-холиноблокаторов является атропина сульфат. Фармакокинетика. Атропина сульфат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, при парентеральном введении, а также со слизистых оболочек. Через 24 часа около 50% введенного препарата выводится с мочой, частично секретируется с молоком и слюной. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Фармакодинамика. Препараты данной группы обратимо избирательно блокируют м-холинорецепторы различных тканей и таким образом прекращают передачу импульсов с окончаний постганглионарных парасимпатических волокон на клетки исполнительных органов. м-Холиноблокаторы устраняют муска- риновые эффекты ацетилхолина путём конкуренции с ним в области м-холинорецепторов. Атропин является эталонным препаратом данной группы. Действие атропина и ему подобных препаратов противоположно эффектам м-холиномиметиков. При местном применении глазных капель атропин расширяет зрачок (мидриаз) на 5-7 дней как следствие устранения холи- нергических влияний на круговую мышцу радужки глаз. При этом затрудняется отток жидкости из передней камеры глаза и внутриглазное давление повышается. Цилиарная мышца расслабляется, что приводит к натяжению связки, поддерживающей хрусталик, и он уплощается. Зрение устанавливается на дальнюю точку видения (паралич аккомодации). Резорбтивное действие атропина. 1. Уменьшает секрецию слюнных желез, общее количество желудочного сока и его переваривающую активность. 2. Снижает секреторную функцию бронхиальных желез и повышает вязкость секрета бронхов. В малых дозах атропин ингибирует секрецию потовых желез и уменьшает теплоотдачу. 3. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол. 4. Понижает тонус и двигательную активность всех отделов желудочно-кишечного тракта. Полностью устраняет действие м-холиномиметиков и спазмогенный эффект морфина на тонкий и толстый кишечник. 5. На гладкую мускулатуру желчевыводящих путей и желчного пузыря оказывает спазмолитическое действие. В терапевтических дозах атропин снижает тонус тела мочевого пузыря, но повышает тонус сфинктера, в результате чего возникает задержка мочеиспускания. 6. На сердечно-сосудистую систему действие выражено более сильно при повышенном тонусе блуждающего нерва. Препарат снимает вагусное, парасимпатическое влияние на миокард. Поэтому (особенно у лиц молодого возраста) значительно учащается ритм сердечных сокращений и увеличивается потребность миокарда в кислороде, появляется опасность развития аритмий. 7. Не изменяет артериальное давление (АД), но в терапевтических дозах устраняет гипотензию, вызванную холи- номиметиками. В токсических дозах угнетает сосудодвигательный центр и, как следствие этого, понижает АД, вызывает резкое расширение сосудов кожи "атропи- новое покраснение кожи лица". 8. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в средних терапевтических дозах отмечается двухфазное действие на функцию центральной нервной системы: в первую фазу возбуждающее действие, а во вторую - угнетающее. Более резко выражен этот эффект при передозировке, что проявляется возбуждением, бессонницей, судорогами, а затем развитием сна. Показания к применению. 1. В офтальмологии применяется с диагностической целью, при лечении острых воспалительных заболеваний, а также для выключения аккомодации при подборе корригирующих линз. 2. При бронхоспазме, вызванном повышенным тонусом блуждающего нерва. Менее эффективен при бронхиальной астме, в патогенезе которой решающее значение принадлежит гистамину. 3. В анестезиологии с целью премедикации (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма, подавления секреции слюнных и бронхиальных желез) и для предупреждения возможного развития при интубации ваговагаль- ного рефлекса и остановки сердца. Скополамина гидробромид – Scopolamini hydrobromidum Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок, легко растворим в воде (1 : 3), растворим в спирте. Соль алкалоида, содержащегося в красавке, белене, дурмане и скополии. Действие. Как и атропин блокирует М-холинорецепторы. Слабее влияет на секрецию желез, моторику желудочно-кишечного тракта. Оказывает седативное действие, уменьшает двигательную активность, может вызвать сон. На глаз действует как атропин. Применение. Для премедикации перед наркозом, как седативное при отравлении ФОС и холиномиметиками. Платифиллина гидротартрат – Platyphyllini hydrotartras Белый кристаллический порошок горького вкуса, легко растворим в воде и мало – в спирте. Соль алкалоида, получаемого из крестовника широколистного. Действие. Подобно атропину, но выражено слабее. Центральную нервную систему не возбуждает даже в больших дозах; не суживает сфинктеры; проявляет более сильное спазмолитическое действие, зрачок расширяет кратковременно (6 ч), аккомодацию не изменяет. Применение. Как спазмолитическое средство при различных видах колик; при остром расширении желудка у свиней; закупорках и спазмах пищевода; как антидот при отравлении холиномиметиками и антихолинэстеразными пестицидами.
I. АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 1. Адреномиметические средства прямого типа действия. 1.1. а ,р-адреномиметические средства (адреналина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат). 1.2. а-адреномиметические средства (мезатон, нафтизин, галазолин). 1.3. p-адреномиметические средства (изадрин, сальбутамол, фенотерол) 2. Симпатомиметики (эфедрина гидрохлорид). АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ средства прямого типа действия а, p-Адреномиметические средства Адреналина гидрохлорид получают синтетически или из надпочечников убойного скота. По химическому строению и действию соответствует естественному адреналину. Возбуждает все типы адренорецепторов. При назначении внутрь не эффективен. Вводится парентерально. В организме препарат вызывает разнообразные фармакологические эффекты, связанные с медиаторными свойствами адреналина. Под влиянием адреналина изменяется работа сердца и состояние сосудов. В экспериментах на животных описано четырехфазное изменение артериального давления после введения адреналина: 1 фаза - повышение АД, которое наступает в результате усиления и учащения сокращений сердца (возбуждение Pi-адренорецепторов). Прес- сорный эффект особенно выражен при внутривенном введении адреналина. 2 фаза - снижение АД в результате кратковременной рефлекторной брадикардии (вагусная фаза). 3 фаза - повышение АД, вызванное сужением кровеносных сосудов кожи, слизистых оболочек, внутренних органов (возбуждение <х- адренорецепторов). 4 фаза - снижение АД в результате расширения сосудов сердца, скелетных мышц (возбуждение рг-адренорецепторов). Прессорное действие адреналина продолжается всего несколько минут, затем давление быстро падает, причём, как правило, ниже исходного уровня. Сосудосуживающий эффект адреналина используют при добавлении его растворов к растворам местных анестетиков для уменьшения их всасывания и удлинения действия. Адреналин повышает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы и облегчает проведение возбуждения по проводящей системе сердца (возбуждение Pi-адренорецепторов). Адреналин понижает тонус гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает острое набухание их слизистой (возбуждение рг-адренореценторов мышц бронхов). При приступах бронхиальной астмы адреналин вводят под кожу. Это обычно приводит к прекращению приступа (действие адреналина при подкожном введении продолжается около часа). Адреналина гидрохлорид– Adrenalini hydrochloridum Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Очень нестойкий, изменяется под действием света и воздуха. Растворы нагревать нельзя. Получают из ткани надпочечников крупного рогатого скота и синтетически. Действие. Адреналин возбуждает a- и b-рецепторы. Возбуждение b-рецепторов сопровождается расширением сосудов сердца, мозга, легких и скелетной мускулатуры, что способствует улучшению кровообращения в этих органах, улучшению и стимуляции их функции. Усиливается работа сердца, повышается тонус скелетной мускулатуры, расширяются бронхи, снижается секреция желез. Кроме этого, адреналин улучшает энергетический обмен, ускоряя липолиз и гликогенолиз через активизацию липолитических ферментов и фосфолипазы. При возбуждении a-рецепторов суживаются периферические сосуды и сосуды органов брюшной полости. Мезатон (адрианол, идрианол и др.) – Mesatonum Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Синтетический препарат. Действие. Возбуждает a-адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, повышает артериальное давление, менее резко, но более продолжительно по сравнению с адреналином. Не разрушается ферментом катехол-о-метилтрансферазой, расширяет зрачок. Применение. Как сосудосуживающее средство для повышения артериального давления крови при шоках, кровопотерях, Эфедрина гидрохлорид– Ephedrini hydrochloridum Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде (1 : 5), спирте. Соль алкалоида, получаемого из различных видов эфедры, чаще это эфедра хвощевая. Действие. Стимулирует a- и b-рецепторы. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови. Стимулирует центральную нервную систему, возбуждает дыхательный центр. Не разрушается при энтеральном применении, действует более продолжительно (до 4–6 часов) по сравнению с адреналином. Применение. Для стимуляции сердечной деятельности, как возбуждающее средство при токсикозах, как спазмолитическое и антиаллергическое средство. Изадрин (изупрел, новодрин, эуспиран и др.) – Isadrinum Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют зеленоватый оттенок. Синтетический препарат. Действие. Возбуждает b-адренорецепторы, усиливает сердечную деятельность, расширяет бронхи, снижает артериальное давление. Применение. Для облегчения дыхания при спазмах бронхов, астматических состояниях.
А ДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА Адреноблокаторами называются средства, блокирующие адренорецепторы. В соответствии с разными видами адренорецепторов их делят на а-адреноблокаторы (празозин, пирроксан, доксазозин (кардура)) и (З-адреноблокаторы (анаприлин, атенолол, метопролол, талинолол). а-Адреноблокирующие средства Блокада а-адренорецепторов приводит к расширению кровеносных сосудов и снижению АД. а-Адреноблокаторы ослабляют действие таких веществ, как норадреналин, мезатон. Адреналин на фоне а-адреноблокаторов не повышает, а снижает артериальное давление. Это связано с тем, что при блокаде а-адренорецепторов проявляется возбуждающее действие адреналина на р-адренорецепторы, а возбуждение ргадренорецепторов кровеносных сосудов приводит к их расширению и снижению артериального давления Показания к назначению для а-адреноблокаторов. 1, Лечение заболеваний периферических сосудов (эндартериит, болезнь Рейно), а также ряда трофических расстройств (вяло заживающие язвы голени, пролежни, обморожения). Специфическим показанием к их назначению является феохромоци- гома - гормонально активная опухоль мозгового слоя надпочечников. Для этого заболевания характерны симптомы избыточной Б-Адреноблокирующие средства Это средства, которые избирательно блокируют p-адренорецепторы :ердца, сосудов, бронхов и других органов. Препараты, которые избирательно блокируют pi-адренорецепторы называют кардиоселективными. Фармакодинамика p-адреноблокаторов характеризуется тремя ви- [ами действия - антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным. 1. Антиангинальное действие связано с нивелированием положи- ельного инотропного и хронотропного эффектов катехоламинов (снижете силы и частоты сердечных сокращений), что приводит к уменьшению ютребности сердечной мышцы в кислороде. Кроме того, эти препараты шокируют метаболические эффекты катехоламинов (усиление процессов ликогенолиза, липолиза - основного обмена), это, в свою очередь, спо- обствует антиангинальному действию, так как снижение энергетических атрат миокарда и перераспределение коронарного кровообращения про- [сходит в пользу ишемизированных очагов. 2. Антиарнтмическое действие связано со снижением возбудимости ; автоматизма проводящей системы сердца, так как препараты блокируют -рецепторы синусного узла. Дигидроэрготамин (Dihydroergotaminum) — альфа-адреноблокатор. Выпускается в виде метансульфоната (мезилата). Основным фармакологическим свойством препарата является a-адреноблокирующая активность, распространяющаяся на a1- и a2-адренорецепторы. Обладает сродством к различным типам серотониновых рецепторов.[1] рименяют главным образом при мигрени, при болезни Рейно и при других нарушениях периферического кровообращения. Анаприлин – Anaprilinum Белый кристаллический порошок, растворимый в воде и спирте. Относится к b-адреноблокаторам. Действие.Ослабляя влияние симпатической импульсации на b-адренорецепторы сердца, анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, сердечный выброс и потребление миокардом кислорода; артериальное давление постепенно снижается. Применение.Как антиаритмическое средство анаприлин применяется при суправентрикулярных аритмиях, желудочковой тахикардии, тахиаритмиях, вызываемых сердечными гликозидами или катехоламинами.
ы Гистамин образуется в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина и сохраняется в неактивном состоянии в тучных клетках. Высвобождение гистамина происходит при появлении в организме антигена, который не нейтрализуется специфическими антителами, т. е. при сенсибилизации организма и различных патологических процессах. Гистамин – высокотоксичное соединение. Его действие направлено на гладкую мускулатуру различных органов и железы. Клинически действие гистамина проявляется резким снижением давления крови, бронхоспазмом, гиперемией кожи и слизистых оболочек, усилением секреции бронхиальных, слезных и желудочных желез. Параллельно с гистамином выделяется серотонин и гепарин, которые усиливают действие гистамина. Противогистаминные средства блокируют тканевые гистаминорецепторы и уменьшают вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, предупреждают развитие отека тканей, развитие и течение аллергических реакций. Некоторые препараты проявляют слабовыраженное седативное действие. Применяют противогистаминные средства для лечения животных при аллергических заболеваниях – крапивнице, сывороточной болезни, отечной болезни, отравлении пчелиным ядом, аллергических осложнениях после применения лекарственных препаратов, вакцин, а также для потенцирования действия наркотиков.
Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов. Гистамин — нейромедиатор, способный оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой оболочки носа, бронхоспазм), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру. Усиление его влияния обусловливают аллергические реакции, поэтому антигистаминные препараты используются для борьбы с проявлениями аллергии. Ещё одна область их применения — симптоматическая терапия/устранение симптомов при простудных заболеваниях. В настоящее время выделяют три группы препаратов (соответственно блокируемым ими рецепторам): · H1-блокаторы — используются при терапии аллергических заболеваний. · H2-блокаторы — используются при лечении заболеваний желудка (способствуют снижению желудочной секреции). · H3-блокаторы — используются в терапии неврологических заболеваний. ыДимедрол (алергин, амидрил, димедрил и др.) – Dimedrolum Белый мелкористаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Легко растворяется в воде и спирте. Синтетический препарат. Действие. Блокирует гистаминорецепторы, расслабляет гладкую мускулатуру, вызывает местную анестезию, проявляет седативное, снотворное и противорвотное действие. Хорошо всасывается при энтеральном применении. Применение. При всех видах аллергии, отечной болезни свиней, лучевой болезни, отравлении ядом пчел, как седативное и снотворное средство с другими препаратами (снотворными, седативными, наркотиками). Фенкарол) — антигистаминный препарат, по химической структуре близок к Бикарфену. Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Малорастворим в воде и спирте. Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и в отличие отдимедрола и дипразина не оказывает сколько-нибудь выраженного седативного и снотворного действия. Препарат не обладает адренолитической и холинолитической активностью. Имеются указания, что фенкарол обладает антиаритмичской активностью. Не исключено, что это связано с наличием в его молекуле хинуклидинового ядра, так как антиаритмическое действие свойственно также другим производнымхинуклидина (см. Оксилидин).По механизму действия фенкарол отличается от димедрола и других противогистаминных препаратов: он не только блокирует Н1-рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях, что связано с его способностью активироватьдиаминоксидазу — фермент, инактивирующий гистамин. Прометазин (Дипразин, Пипольфен) — противогистаминный препарат. Применяется для симптоматического лечения приаллергических заболеваниях. Ранее применялся также для потенцирования наркоза. ПРОТИВ АЛЕРГИЙ Наиболее важной фармакологической особенностью дипразина является его сильная противогистаминная (Н1-блокирующая) активность. Дипразин хорошо всасывается при приёме внутрь. При разных путях введения проникает черезгематоэнцефалический барьер. Препарат оказывает выраженное влияние на ЦНС; обладает довольно сильной седативной активностью, усиливает действие наркотических, снотворных, аналгезирующих и местноанестезирующих средств, понижает температуру тела, предупреждает и успокаивает рвоту. Он оказывает также умеренное периферическое и центральноехолинолитическое действие. Сильно выражено адренолитическое действие дипразина. Супрастин (аллерган, синопен, галопирамин и др.) – Suprastinum Белый кристаллический порошок. Умеренно растворим в воде. Синтетический препарат. Действие. Блокирует гистаминорецепторы, проявляет антигистаминный эффект и перифирическое М-холинолитическое действие. Применение. При всех видах аллергических реакций.
ы Сердечные гликозиды - сложные безазотистые соединения растительного происхождения, которые обладают избирательным кардиотоническим эффектом. Известны полусинтетичес- кие гликозиды - метилазид, ацедоксин, строфантидина ацетат. Последние два препарата в настоящее время не применяют. Лечебные свойства гликозидов при отеках сердечного происхождения установил в 1785 г. английский врач У. Уайтеринг. Чоксиколог Е.В. Пеликан (Санкт-Петербург) изучал влияние строфантина на сердце лягушки, С.П. Боткин - терапевт (Москва) разработал схемы дозирования препаратов наперстянки и организовал при клинике лабораторию по изучению фармакологии сердечных гликозидов. Физиолог И.П. Павлов (Санкт-Петербург, Москва) изучал действие сердечных гликозидов на I (НС, Н.Д. Стражеско (Киев) обосновал принцип внутривенного введения строфантина. Благоприятное влияние гликозидов на трофику миокарда при сердечной недостаточности установил украинский ученый А.И. Черкес в 1949 г. Классификация сердечных гликозидов по происхождению I. Препараты группы наперстянки (Digitalis) 1. Пурпурной (purpurea) - дигитоксин (кардитоксин, ди- гифтон, кардигин), кордигит. 2. Шерстистой (lanata) - дигоксин (диланацин, ланикор, ланоксин), целанид (изоланид, ланатозид С), медилазид (бемекор, ланитоп), лантозид. II. Препараты группы строфанта (Strophanthus) 1. Strophanthus Kombe - строфантин-К. 2. Strophanthus gratus - строфантин-G (уабаин, строфан- тин-Г). III. Препараты ландыша майского (Convallaria majalis) - коргли- кон, настойка ландыша. IV. Препараты горицвета весеннего (Adonis vernalis) - настой травы горицвета, адонизид, кардиофит. V. Препараты желтушника (Erysimum) - эрихрозид, кардиова- лен. VI. Препараты морского лука (Scillamarina) - клифт. Определение биологической активности сердечных гликозидов (стандартизацию) проводят на лягушках, кошках, голубях, устанавливая количество препарата, которое вызывает остановку сердца в систоле у лягушек и в диастоле у кошек и голубей определенной массы. При гидролизе сердечные гликозиды распадаются на сахаристую часть (гликон) и несахаристую (агликон). Гликон представлен специфическими (дигитоксоза и др.) и неспецифическими (глюкоза и др.) сахарами и определяет фармакокинетику сердечных гликозидов (растворимость в воде, липидах, кислотах, щелочах, прохождение через клеточные мембраны, скорость всасывания в пищеварительном канале, сродство к рецептору, прочность связывания с белками плазмы). Агликон представлен стероидным кольцом и лактонной 6-ти или 5-членной группировкой, что определяет химическое название ( буфадиенолиды или кпрдснолиды) и фармакодинамику сердечных гликозидов. Фармакодинамика сердечных гликозидов в основном связана с их влиянием на сердечно-сосудистую, мочевыделительную и нервную системы. Основные фармакологические эффекты сердечных гликозидов. 1. Положительное инотропное действие (увеличение силы сокращений и укорочение систолы), на электрокардиограмме отмечается повышение амплитуды зубца R, сужение комплекса QRS, сглаживание или инверсия зубца Т. 2. Отрицательное хронотропное действие (удлинение диастолы и замедление частоты сердечных сокращений, на электрокардиограмме удлинение интервала R-R1). 3. Отрицательное дромотропное действие (замедление проведения импульсов по проводящей системе сердца). На электрокардиограмме удлинение интервала PQ. 4. В малых дозах сердечные гликозиды могут вызывать отрицательное батмотропное действие, в больших - положительное батмотропное действие. Последнее характеризуется повышением возбудимости миокардиальных и специализированных клеток миокарда (автоматизм). На электрокардиограмме при этом замечено появление экстрасистол. Основное действие сердечных гликозидов при сердечной недостаточности связано с гемодинамическими эффектами: 1. Усилением и укорочением продолжительности систолы. 2. Увеличением минутного, ударного объема (увеличивают силу сокращений и ликвидируют гипосистолию у больных с сердечной недостаточностью), сердечного индекса, индекса ударной работы левого желудочка, фракции выброса. 3. Удлинением диастолы. 4. Уменьшением частоты сердечных сокращений (сердечные гликозиды одновременно вызывают брадикардию).
Специфическим рецептором сердечных гликозидов считают K+,Na+-ATOa3y. В реализации положительного инотропного эффекта принимают участие различные механизмы, возможно прямое ингибирующее влияние сердечных гликозидов на фермент. Гликозид может также связываться с фосфолипидами мембраны и другими компонентами (аллостерически) непосредственно в близости от активных центров ферментов и модифицировать свойства мембраны. В процессе инотропного влияния гликозиды изменяют содержание ионизированного кальция, свойства сократительных белков миокарда для обеспечения лучшего взаимодействия с кальцием. Механизм реализации положительного инотропного эффекта можно представить как результат: I. Увеличения содержания ионизированного кальция в кар- диомиоците, вследствие: 1. Блокады K+,Na+ATOa3bi (облегчается при взаимодействии с магнием) в результате взаимодействия с SH-rpyn- пами АТФазы, уменьшения содержания внутриклеточного К+, увеличения Na+, стимуляции Na+ - Са2+ обмена. В малых концентрациях в физиологических условиях сердечные икозиды нарушают селективность чувствительных к вольтажу Na+ каналов в сарколемме и в мембранах Т-канальцев, позволяя Са2+ поступать в клетку. 2. Усиления трансмембранного тока кальция и освобождения кальция из саркоплазматического ретикулума в результате комплексообразования сердечных гликозидов с Са2+ и элементами биомембран.
|
