ПОЗНАВАТЕЛЬНОЕ

Оси и плоскости тела человека - Тело человека состоит из определенных топографических частей и участков, в которых расположены органы, мышцы, сосуды, нервы и т.д.

Отёска стен и прирубка косяков - Когда на доме не достаёт окон и дверей, красивое высокое крыльцо ещё только в воображении, приходится подниматься с улицы в дом по трапу.

Дифференциальные уравнения второго порядка (модель рынка с прогнозируемыми ценами) - В простых моделях рынка спрос и предложение обычно полагают зависящими только от текущей цены на товар.

Кетамина гидрохлорид (калипсовет, калипсол) – Ketamini hydrocloridum

123 4

Прозрачная жидкость, хорошо растворяется в воде.

Кетамин — неконкурентный антагонист НМДА-рецепторов прямого действия, то есть блокирует сам ионный канал рецепторов. Он угнетает функцию нейроновассоциативной зоны коры головного мозга и таламуса (который переключает сенсорные импульсы из ретикулярной активирующей системы на кору больших полушарий) и одновременно стимулирует части лимбической системы (которая вовлечена в осознание ощущений), включая гиппокамп^[12]:142. При этом возникает функциональная дезорганизация неспецифических связей в среднем мозге и таламусе — такое состояние называют диссоциативной анестезией^[19]. Клинически такое состояние проявляется тем, что больной кажется бодрствующим (открывает глаза, глотает, сокращаются мышцы), но он не способен анализировать сенсорные стимулы и реагировать на них. Доказано, что кетамин угнетает передачу импульсов в ретикулярной формации продолговатого мозга, блокируя афферентные ноцицептивныестимулы из спинного мозга в высшие мозговые центры. Также кетамин связывается с опиоидными рецепторами в головном и задних рогах спинного мозга, что может объяснять его обезболивающий эффект^[13]. Большая активность в отношении коры, чем таламуса, возможно, связана с неравномерным распределением НМДА-рецепторов в ЦНС^[20]:96. Антихолинергические эффекты проявляются расширением бронхов, симпатомиметическим действием, делирием и частично устраняются антихолинэстеразными препаратами.

Тиопентал натрия (лат. Thiopentalum-natrium) — средство для неингаляционного наркоза ультракороткого действия. Представляет собой смесь натриевой соли (RS)-5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тиобарбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом. Сверхтерапевтические (летальные) дозы широко используются для усыпления животных, в США — для смертельной инъекции

Механизм действия

Замедляет время закрытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируяГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения наркоз развивается через 30—40 с; после ректального — через 8—10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы наркоз продолжается 10—30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Антагонистом тиопентал-натрия является бемегрид.

Натрия оксибутират (лат. Natrium oxybutyricum, также натрия оксибат) — лекарственное средство, натриевая соль γ-оксимасляной кислоты.

Гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) - предшественник гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) - естественного метаболита, предполагаемого медиатора тормозных процессов в центральной нервной системе. Как продукт биотрансформации глута-миновой кислоты ГАМК содержится в мозговой ткани и является одним из компонентов цикла Кребса. Участвует в процессах липогенеза (дает начало синтезу длинноцепочечных жирных кислот) и в ориентации глюкозо-6-фосфата к пути пентоз. ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер. После применения ГОМК, проникающего через ГЭБ, содержание ГАМК в мозговой ткани возрастает. Механизм действия ГОМК тесно связан с углеводным обменом (адреналин - ее антагонист, а инсулин - синергист). Наркотическое действие ГОМК коркового происхождения. Выделяют 5 клинических стадий вызываемого натрия оксибутиратом наркоза: поверхностный сон, возбуждение, глубокий сон, поверхностный наркоз и глубокий хирургический наркоз. При смене клинических стадий от поверхностного сна до глубокого хирургического наркоза происходит постепенная замена полиморфных альфа-, бета- и дельта-волн биоэлектрической активностью, в которой преобладают дельта-волны, с прогрессирующим замедлением ритма ЭЭГ нарастающей депрессией биоэлектрической активности и появлением в пятой клинической стадии наркоза периодов немых волн прерывающихся неправильными дельта-волнами. Анестезия возникает лишь при глубоком наркозе, который сопровождается вегетативными сдвигами в виде гипотензии, брадикардии (иногда значительной - 40 - 50 сокращений в 1 мин), угнетения дыхания и выраженной миорелаксацией при сохранении глазных рефлексов.

Наркотичні анальгетики і снодійні. Характеристика промедолу, фентанілу, трамадолу, бенздіазепамів, ксилазину, механізм та особливості дії.

Анальгезией (греч. ап — отрицание и algos — боль) называют подавление болевой чувствительности, а фармакологические вещества, оказывающие такое влияние,— анальгетическими или анальгетиками

Наркотические анальгетики обладают выраженным угнетающим действием на ЦНС, многие из них вызывают лекарственную зависимость

Снотворными называют лекарственные средства, которые способствуют засыпанию и обеспечивают необходимую продолжительность сна.

Промедол Белый кристаллический порошок горького вкуса, растворимый в воде и спирте. Стойкий при хранении, не изменяется при стерилизации растворов кипячением. Хранят под замком (список А), в хорошо закупоренных банках и ампулах.

Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической), но имеет и целый ряд особенностей. Он ослабляет восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, усиливает действие местноанестезирующих веществ, влияет снотворно. Промедол менее токсичен, чем морфин, незначительно угнетает дыхательный центр, усиливает сокращения матки. Отмечено, что промедол ослабляет моторную функцию кишечника, но меньше, чем морфин. Анальгезирующее действие, весьма сильно выраженное, наступает через 10—20 мин и длится 2—6 ч. Промедол сокращает сфинктеры пищеварительного тракта, но слабее, чем морфин.

Фентанил (Phentanylum) — опиоидный анальгетик, мощный агонист μ-опиоидных рецепторов. Выпускается в виде цитрата. Применяется главным образом как анальгетик в анестезиологии.

Возбуждает опиатные (преимущественно мю-) рецепторы ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает пороги болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу. Изменяет эмоциональную окраску боли. Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости. Угнетает дыхательный центр, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров, в т.ч. уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, уменьшает кишечную перистальтику, улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает почечный кровоток. В крови нарастает содержание амилазы и липазы.

Трамадо́л — опиоидный анальгетик, относится к группе частичных агонистов опиоидных рецепторов^[1]. Обладает сильной анальгезирующей активностью, даёт быстрый и длительный эффект. Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах (соответственно, применяется в бо́льших дозах)^[1]. Анальгезирующее действие развивается через 15—30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч. Применяется в виде отдельного препарата, а также в сочетании спарацетамолом.

Синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию ионных каналов K⁺ и Ca²⁺, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (μ-, Δ-, κ-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы и в желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе.Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина, при этом выраженность анальгезирующего действия всего в 5-10 раз слабее морфина.

Производные бензодиазепама в первую очередь взаимодействуют с бензодиазепамовыми рецепторами, что приводит к угнетению функции адренорецепторов и усилению тормозящего действия ГАМК. Такое действие примерно в одинаковой степени распространяется на большинство отделов головного мозга: ретикулярную формацию, таламус, гипоталамус, кору головного мозга, средний, спинной и даже продолговатый мозг

Ксилазина гидрохлорид (Ксиланит, Рометар) — лекарственное средство в форме раствора для инъекций, предназначенное для применения животным в качестве седативного, анальгезирующего, анестезирующего и миорелаксирующего средства. По механизму действия является агонистом центральных α2-адренорецепторов, оказывает успокаивающее, миорелаксационное и обезболивающее действие, стимулирует как центральные, так и периферическиеальфа-рецепторы.

Протисудомні. Характеристика бензоналу, гексамідину, дифеніну, вальпроєвої кислоти, механізм та особливості дії.

Противосудорожными называют лекарственные средства, которые применяются для предупреждения или снятия судорог.

Бензонал (бензобарбитал) – Benzonalum

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Плохо растворяется в воде и спирте

Механизм действия препарата заключается в усилении тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты на центральную нервную систему, особенно в таламусе и ретикулярной формации ствола мозга. Снижая проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, Бензонал уменьшает распространение импульсов из очага эпилептической активности. Эффект препарата наступает через 20-60 минут после перорального приема. Бензонал относится к группе противоэпилептических лекарственных средств.

Гексамидин – HexamidinumБелый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, мало растворим в спирте.

механизм действия гексамидина связан с угнетением передачи возбуждения с пирамидных и сегментарных спинальных путей на мотонейроны спинного мозга.

Дифенин – DipheninumБелый кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, растворяется в слабых (1 %) растворах едких щелочей

Механизм лечебного действия фенитоина полностью не ясен, предполагается, что он обусловлен стабилизацией нейрональных мембран тела нервной клетки, аксонов и в области синапса, и вследствие этого — ограничением распространения нейронального возбуждения и судорожной активности.

Вальпро́евая кислота́ — лекарственное средство из группы производных жирных кислот в основном используемое какпротивоэпилептический препарат, а также для лечения биполярного расстройства и предотвращения мигрени. Механизм его терапевтического действия до конца не ясен, предполагается, что препарат может действовать за счет увеличения уровней гамма-аминомасляной кислоты в головном мозге или путём изменения свойств натриевых каналов.

· По основной гипотезе, стимулирует ГАМКергические механизмы за счёт ингибирования фермента ГАМК-трансферазы, что приводит к увеличению содержания ГАМК в ЦНС. (ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам, что предотвращает распространение судорожной активности).

· Другим механизмом повышения ГАМКергической активности является непосредственное воздействие вальпроевой кислоты на постсинаптические рецепторы (прежде всего, ГАМК-А рецептор), имитирующее, либо усиливающее воздействие ГАМК.

· Кроме того, оказывает непосредственное воздействие на потенциал-зависимые Na каналы, и может влиять на активность мембран, изменяя проводимость для ионов калия.

Нейролептики, транквілізатори та седативні. Характеристика аміназину, трифтазину, ацепромазину, галоперідолу, бромідів, рослинних седативних засобів, механізм та особливості дії.

Нейролептики (neuroleptica) — лекарственные вещества, ослабляющие реакцию центральной нервной системы на экзогенные и эндогенные раздражители. Это влияние хорошо отражено при неврозах и отрицательных эмоциях у животных. По строению нейролептики относятся к разным химическим группам — фенотиазины, тиоксантеры, бутирофено- ны и др. Наиболее типичным в их действии является успокаивающее влияние и одновременно ослабление реакции на все раздражители, вызывающие беспокойство, агрессивность и особенно страх; в более высоких дозах действуют снотворно и даже наркотически, однако влияние в этих направлениях своеобразное, и их используют только для потенцирования и пролонгирования действия наркотиков и снотворных препаратов.

Транквилизаторы – вещества, действующие успокаивающе на центральную нервную систему (от лат. tranquillo-are – делать спокойным, безмятежным). В современной медицинской литературе транквилизаторами еще называют «анксилотические средства» или «противотревожные средства». В отличие от нейролептиков транквилизаторы не оказывают выраженного антипсихического эффекта. Они уменьшают эмоциональную напряженность, тревогу и страх, оказывают общеуспокаивающее действие при небольших нарушениях функций нервной системы. Большинство препаратов наряду с общеуспокаивающим эффектом оказывают слабое миорелаксационное и противосудорожное действие, которое связано с влиянием на ЦНС, а не с периферическим курареподобным действием. Транквилизаторы потенцируют действие на ЦНС наркотических, снотворных и анальгетических средств.

Механизм действия транквилизаторов заключается в том, что они снижают возбудимость подкорковых зон головного мозга (лимбической системы таламуса, гипоталамуса) и тормозят взаимодействие между ними и корой мозга. Транквилизаторы оказывают также тормозящее действие на полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая этим миорелаксацию. Бензодиазепиновые препараты активно потенцируют центральное тормозное действие ГАМК.

По строению транквилизаторы относятся к различным классам химических соединений:

¨производные бензодиазепина (хлозепид, сибазон, нозепам и др.);

¨ производные пропандиола (мепротан и др.);

¨ производные дифенилметана (амизил и др.).

Седативными называют лекарственные средства, которые оказывают успокаивающее действие на ЦНС при ее возбуждении (лат. sedatio – успокоение).

Седативным свойством обладает большинство лекарственных средств, угнетающих ЦНС: наркотики (в малых дозах), снотворные, нейролептики, противогистаминные и т. д. Однако для всех этих средств, кроме седативного эффекта, присущи снотворное действие, миорелаксационное, к ним при длительном применении может развиваться психическая зависимость.

Вещества, отнесенные к группе седативных, не оказывают снотворного действия, не расслабляют мускулатуру, не снижают температуру тела, к ним не развивается физическая зависимость.

К группе седативных средств относят препараты брома, валерианы, пустырника и некоторые другие.

«Аминазин», — первый синтезированный нейролептик (1950 г.)^[2], один из основных и наиболее типичных препаратов этого класса

центральные эффекты обусловлены блокадой допаминовых рецепторов в различных отделах головного мозга. Седативное действие, по-видимому, обусловлено блокадой центральных адренорецепторов.

Трифлуоперази́н («Трифтазин») — нейролептик фенотиазинового ряда, один из наиболее активных антипсихотиков. Из традиционных препаратов этого ряда он несколько уступает по антипсихотической активности лишь галоперидолу,трифлуперидолу и тиопроперазину. Антипсихотический эффект сочетается у него с умеренным стимулирующим (психоэнергизирующим) и растормаживающим эффектом. При галлюцинаторных и галлюцинаторно-бредовых состояниях проявляет седативное действие. Противорвотное действие примерно в 20 раз сильнее, чем у аминазина

Попадая в организм, трифлуоперазин оказывает блокирующее действие на некоторые рецепторы головного мозга. Таким образом, препарат проявляет свои антипсихотические свойства и нормализует состояние пациентов. Блокируя определенные рецепторы в мозжечке и блуждающий нерв в желудочно-кишечном тракте, Трифтазин останавливает рвоту.

Ацепромазин - производное от промазина - является нейролептиком, относящимся к группе веществ успокаивающих нервную систему, и включает в себя фенотиазин и ватерофенозин, используемый в анестезиологии. В физико-химическом отношении сухое вещество ацепромазина представляет собой кристаллический, пахучий порошок насыщенного желтого цвета, имеющий горький вкус.

относится к семейству фенотиазинов, т.е. к препаратам седативной направленности или транквилизаторам. Седация заключается в снижении чувствительности по отношению к внешним факторам.

Галоперидо́л — антипсихотик, производное бутирофенона.. Существует пролонгированная форма препарата — галоперидола деканоат, с возможностью однократной инъекции 1 раз в 4 недели.

Механизм антипсихотического действия галоперидола скорее всего связан с блокадой дофаминовых рецепторов в мезокортексе и лимбической системе. Блокирует дофаминергическую активность в нигростриальном пути, с чем связаны нарушения со стороны экстрапирамидной системы (экстрапирамидные расстройства).

Обладает слабым центральным α-адреноблокирующим, антигистаминным и антихолинергическим эффектами, нарушает процесс обратного захвата и депонирования норадреналина.

Галоперидол в небольших дозах угнетает дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра, благодаря чему используется для лечения рвоты (например, при химиотерапии)^[4]. Блокада D₂-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, повышению выработки пролактина (с чем связано увеличение груди и секреция молока у обоих полов).

Броми́ды — химические соединения, соли бромоводородной кислоты HBr. едативные средства (от лат. sedatio — успокоение) — лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС. Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности.

Препараты этой группы регулируют функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Как правило, они облегчают наступление и углубляют естественный сон, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.

К седативным средствам относятся препараты брома — натрия бромид и калия бромид, камфора бромистая, а также препараты, изготовленные из лекарственных растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др.).

Препарати групи кофеїну та ноотропні. Характеристика кофеїн-бензоату, пірацетаму, аміналону, пантогаму, механізм та особливості дії.

К препаратам группы кофеина относят вещества растительного происхождения, в основе химической структуры которых лежит пуриновое кольцо. Они очень близки к природным метаболитам животного организма – производных акрина, которые являются составной частью нуклеопротеидов (ДНК, РНК, АМФ, ДДФ и АТФ).

Ноотропы, они же нейрометаболические стимуляторы — лекарственные средства, предназначенные для оказания специфического воздействия на высшие функции мозга. Считается, что ноотропы способны стимулировать умственную деятельность, активизировать когнитивные функции, улучшать память и увеличивать способность к обучению. Предполагается, что ноотропы увеличивают устойчивость мозга к разнообразным вредным воздействиям, таким как чрезмерные нагрузки или гипоксия.Обладают способностью снижать неврологический дефици

Кофеин – бензоат натрия – Coffeinum – natrii benzoas

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1 : 2), трудно – в спирте (1 : 40). Содержит 30–40 % кофеина.

действия. Он возбуждает центральную нервную систему, главным образом кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры; в значительной степени возбуждает и спинной мозг. Кроме того, он улучшает сердечную деятельность, сложно влияет на сосудистую систему, увеличивает работоспособность поперечнополосатой мускулатуры и повышает диурез. К этому следует добавить, что в зависимости от состояния организма и функциональной активности различных его систем фармакологический эффект во всех направлениях проявляется неодинаково как по силе, так и по продолжительности.

Пирацета́м (англ. Piracetam) — ноотропное лекарственное средство, основной представитель данной группы препаратов, он остаётся одним из важнейших в ней^[4]. Химически представляет собой производное пирролидона и является родоначальником семейства так называемых «рацетамов»

Показан модулирующий эффект рацетамов на AMPA глутаматные рецепторы. В литературе описаны увеличение текучести биологических мембран и снижение агрегации тромбоцитов. Показано увеличение поступления кальция в клетку (эффект дискутируемый, хотя, быть может, именно поэтому препарат увеличил смертность больных острым ишемическим инсультом в исследовании PASS)

Аминалона дей вещ является гамма-аминомасляная кислота. Данный препарат является лекарственным веществом метаболического типа действия (неотропное средство), способствует восстановлению процессов метаболизма в головном мозге, помогает мозгу утилизировать глюкозу и удалять токсичные продукты обмена. Применение Аминалона позволяет повысить продуктивность мышления, улучшить память, помогает ускорить восстановление речи и движений после нарушений мозгового кровообращения.

Пантогам по химической структуре представляет собой кальциевую соль D(+)-пантоил гамма-аминомасляной кислоты и относится к ноотропным препаратам смешанного типа с широким клиническим применением. нтогамобладает целым рядом свойств, которые определяют его особое место среди других лекарственных средств.

· Пантогам является естественным метаболитом ГАМК в нервной ткани, в отличие от других ГАМК-призводных ноотропных препаратов.

· Благодаря присутствию в молекуле Пантогама пантоильного радикала препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает выраженное воздействие на функциональную активность ЦНС.

· Пантогам при введении в организм практически не метаболизируется и в течение 48 часов выводится в количестве 95–98% введенной дозы.

· Фармакологические эффекты Пантогама обусловлены прямым влиянием на ГАМК-рецепторноканальный комплекс. Препарат оказывает также активирующее влияние на образование ацетилхолина.

· Пантогам способствует нормализации метаболизма ГАМК при различных видах патологии, улучшает утилизацию глюкозы и кровоснабжение мозга, повышает устойчивость мозга к гипоксии, воздействию токсических веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах.

Препарати групи камфори. Характеристика камфори, сульфокамфокаїну, кордіаміну, механізм та особливості дії.

Камфора – Camphora

Белые кристаллические куски, или бесцветный кристаллический порошок, или спрессованные плитки с кристаллическим строением. Обладает сильным характерным запахом и пряным горьким, затем «охлаждающим» вкусом

Действие.Местно – умеренно раздражает нервные окончания, вначале вызывает чувство охлаждения, затем жжения, снижает чувствительность нервных окончаний и приводит к развитию гиперемии. Обладает бактериостатическим действием, особенно в отношении кокковых форм микроорганизмов. Такое действие дает возможность применять камфору в форме мазей, линиментов, компрессов, как противовоспалительное средство при воспалении суставов, мышц, сухожилий и др.

Камфора хорошо всасывается через кожу и слизистые оболочки. При подкожном введении вначале оказывает раздражающее действие, рефлекторно возбуждает сердечную деятельность и дыхание, после всасывания действует резорбтивно. На ЦНС камфора действует возбуждающе – более сильно на центры продолговатого мозга. Дыхание при этом усиливается (за счет углубления вдоха и учащения ритма), особенно при его угнетении.

На сердечно-сосудистую систему камфора действует в зависимости от ее физиологического состояния. При ослабленной работе сердца, нарушении его функций камфора усиливает систолические сокращения, восстанавливает ритм, повышает возбудимость и проводимость. Усиление работы сердечной мышцы осуществляется за счет более активного выделения адренергических нейромедиаторов и повышения чувствительности адренорецепторов. Кроме этого, под действием камфоры усиливается гликогенолиз и стимулируется синтез макроэргических связей. Камфора расширяет сосуды сердца, мозга и частично почек, снижает температуру при лихорадке, усиливая потоотделение и теплоотдачу, действует антитоксически и антисептически. Из организма камфора выделяется в неизмененном виде или в форме метаболитов почками, бронхиальными, потовыми и молочными железами

Сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum 10 % pro injectionibus). — препарат относящийся к группе стимуляторов дыхания. Стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге

Кордиамин (корамид, кормед, корвотон и др.) – Cordiaminum

Бесцветная или желтоватого цвета жидкость со своеобразным запахом. Смешивается с водой и спиртом во всех соотношениях (25 % раствор диэтиламида никотиновой кислоты).

Действие. Быстро всасывается в кровь Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры (рефлекторно с каротидных клубочков и непосредственно). Умеренно стимулирует функции всей ЦНС, способствует пробуждению после наркоза. В больших дозах вызывает судороги.

Група саліцилової кислоти. Групи параамінофенолу і піразолону. Характеристика парацетамолу, анальгіну, бутадіону, механізм та особливості дії.

Большая группа противолихорадочных средств (препараты салициловой кислоты), кроме влияния на центр теплорегуляции, действует антитоксически и бактериостатически, тем самым содействует устранению причины, вызывающей лихорадку.

Производные парааминофенола. Замещение одного водорода в бензоле гидроксильной группой ведет к появлению новых свойств соединения, одним из которых является противолихорадочное действие. Это действие значительно возрастает, если вместо гидроксильной группы в бензол вводится аминогруппа или две группы — амино- и гидроксильная . Однако такие соединения наряду с жаропонижающим действием обладают и очень высокой токсичностью, почему и не применяются с лечебной целью.

Пиразолон оказывает умеренное и кратковременное антипириче- ское и анальгетическое влияние. Оба эти влияния значительно усиливаются введением в его молекулу разных радикалов. Производные пиразолона действуют подобно фенацетину, но несколько слабее его; вместе с тем они малотоксичнк для животных. Все препараты этой группы обладают центральным и периферическим болеутоляющим действием и некоторые из них (анальгин) широко применяют как анальгетики.

Анальгетики групи ароматичних кислот. Характеристика діклофенаку, ібупрофену, індометацину, мефенамінової кислоти, механізм та особливості дії.

Парацетамол – Paracetamolum

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, легко – в спирте и растворах едких щелочей.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (ЦОГ-I и ЦОГ-II). В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2a, их эндоперекисей.

Парацетамол оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса, влияние на него эндогенных пирогенов, усиливает теплоотдачу. Он эффективен при болевом синдроме слабой и средней интенсивности, лихорадке инфекционного генеза. Используется как анальгетик и жаропонижающее, в первую очередь, у лиц с противопоказаниями к приему других нестероидных противовоспалительных средств: больных бронхиальной астмой, язвенной болезнью

Ибупрофен – Ibuprofenum

Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, хорошо растворяется в спирте.

Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Индометацин (индацид, метиндол, тридацин и др.) – Indоmetacin

Производное уксусной кислоты. Белый кристаллический порошок, плохо растворяется в воде.

Действие. Обладает сильным противовоспалительным действием за счет угнетения синтеза простагландинов. Обладает также выраженной анальгетической активностью.

Мефенаминовая кислота относится к группе НПВС и является производным антраниловой кислоты, обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Угнетает синтез простагландинов и серотонина, оказывая противовоспалительное действие. Влияет как на центральные механизмы болевой чувствительности, так на периферические, вызывая уменьшение местного воспаления в очаге. Стабилизирует белковые структуры и мембраны клеток, уменьшая проницаемость сосудистой стенки. Снижает пролиферацию клеток в воспалительном очаге, что стимулирует заживление. Жаропонижающий эффект обусловлен влиянием на центр терморегуляции и уменьшением выработки простагландинов.

Місцеві анестетики. Характеристика анестезину, новокаїну, лідокаїну, механізм та особливості дії.

Фармакологические средства, способные временно устранять чувствительность окончаний афферентных нервов или блокировать проводимость по нервам на месте их применения, не угнетая ЦНС, называют местными обезболивающими средствами или местными анестетиками.

В зависимости от способа введения анестезирующих средств и конечной цели применения различают несколько видов местной анестезии:

¨ терминальная или поверхностная – предусматривает действие анестезирующего средства на чувствительные рецепторы слизистых оболочек, раневых поверхностей и кожи (при ожогах). Для поверхностной анестезии используются – кокаин, дикаин, анестезин в форме порошков, мазей и растворов;

¨ проводниковая или регионарная – введение растворов анестетика вокруг нервного ствола или непосредственно в нерв с целью блокирования его проводимости; чаще применяется новокаин и тримекаин;

¨ инфильтрационная – послойное пропитывание (инфильтрация) тканей по ходу предполагаемого оперативного вмешательства с целью устранения чувствительности рецепторами и проводимости нервами; чаще используют новокаин и тримекаин;

¨ спинномозговая – введение растворов анестетиков в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью блокирования проводимости задних корешков и обезболивания всех участков тела ниже места введения; чаще используют совкаин и новокаин.

Механизм действия местноанестезирующих средств сводится к следующему. Под действием лекарственных средств развивается состояние парабиоза, при котором нервные элементы (рецепторы и волокна) теряют возбудимость и проводимость. Местноанестезирующие средства нарушают проницаемость мембран для ионов натрия и калия и этим приводят к прекращению электрических процессов в нервных окончаниях и нервных волокнах – нервные импульсы на раздражители не возникают и не поступают в ЦНС. Кроме этого, местноанестезирующие средства нарушают окислительно-восстановительные процессы, снижая активность ферментов (цитохрома-с, цитохромоксидазы, дегидрогеназы и др.), к чему наиболее чувствительны нервные элементы.

Анестезин (бензокаин, норкаин, анестецин и др.) – Anaesthesinum

Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Очень мало растворим в воде, легко – в спирте.

Действие. Проявляет сильное поверхностно анестезирующее действие.

Новокаин (аминокаин, аллокаин, цитокаин и др.) – Novocainum

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень легко растворим в воде (1 : 1) и легко – в спирте (1 : 8).

Действие. Новокаин плохо проникает через слизистые оболочки, поэтому для поверхностной анестезии не применяется. Сильно действует на нервные стволы, слабее на нервные окончания. Сосуды не суживает и быстро всасывается при парентеральном введении, при добавлении адреналина гидрохлорида (3–5 капель на 10 мл анестетика) всасывается медленнее. Из всех местноанестезирующих средств новокаин наименее токсичен для животных. При внутривенном введении или при всасывании новокаин оказывает общее действие на организм: понижает чувствительность периферических холинорецепторов, блокирует вегетативные ганглии, понижает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Лидокаина гидрохлорид – Lidocaini hydrochloridum

Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте.

Действие. Сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: поверхностную, инфильтрационную, проводниковую. По токсичности сравнивается с новокаином. Быстро проникает через слизистые оболочки и поверхностную анестезию вызывает через 1–3 минуты, которая продолжается 2 часа; проводниковая длится 3–5 часов. Проявляет антиаритмическое действие.

В¢яжучі, обволікаючі та пом¢якшувальні. Характеристика препаратів, механізм та особливості дії.

Вяжущие – это лекарственные средства, которые при взаимодействии с белками осаждают их и образуют плотные альбуминаты в виде тонкой белковой пленки. При нанесении их растворов на поврежденные поверхности или слизистые оболочки тонкая пленка альбуминатов защищает от механических, химических и термических раздражителей чувствительные рецепторы и уменьшает поступление патологических импульсов в ЦНС. Кроме этого, под действием вяжущих средств ткани уплотняются, суживаются капилляры, исчезает гиперемия, уменьшаются экссудация, отечность и боль, что обуславливает противовоспалительный эффект. В свежих ранах вяжущие средства проявляют кровоостанавливающее действие, суживая капилляры и вызывая агглютинацию эритроцитов. В высоких концентрациях они способны денатурировать белки, действуя прижигающе и даже некротически. На микроорганизмы вяжущие средства действуют в зависимости от концентрации: в слабых – бактериостатически, в высоких – бактерицидно.

В практике ветеринарной медицины вяжущие средства применяют в дерматологии, при поражении поверхностных покровов кожи и слизистых оболочек, для полосканий при стоматитах, при болезнях верхних дыхательных путей, при патологии желудочно-кишечного тракта, сопровождающейся поносами и др. По происхождению и химической структуре их разделяют на органические и неорганические. К первой группе относят препараты растительного происхождения, ко второй – соли тяжелых металлов.

Обволакивающими называют вещества растительного и животного происхождения, которые с водой образуют коллоидальные растворы. Механизм действия этих средств заключается в том, что они при нанесении на поверхности тканей (чаще слизистые оболочки) покрывают их пленкой, которая защищает слизистые оболочки от действия различных раздражителей. Эта пленка плохо проводит тепло и действует как согревающий компресс; восполняет недостающее количество слизи при воспалительных процессах (действует противовоспалительно); адсорбирует на своей поверхности различные токсические вещества; замедляет всасывание различных ядов из желудочно-кишечного тракта; уменьшает или полностью снимает раздражающее действие различных лекарственных средств.

В практике ветеринарной медицины обволакивающие средства широко используются при различной патологии желудочно-кишечного тракта, сопровождающейся диареями, при различных отравлениях, для уменьшения раздражающего действия различных лекарственных средств и в качестве формообразующих для приготовления различных лекарственных форм (болюсов, пилюль, кашек, эмульсий и др.).

До пом'якшувальних засобів належать ліпіди, які, покриваючи тонким шаром поверхню шкіри чи слизової оболонки, захищають рецептори від подразнень. При цьому вони надають тканинам еластичності. Ці засоби, до яких належать вазелін, ланолін, свинячий жир, лляна та маслинова олія тощо, використовують також як основу для виготовлення мазей, паст, лініментів.

Деякі пом'якшувальні засоби (свинячий жир, ланолін) легко проникають у глибокі шари шкіри, і їх використовують для полегшення резорбтивної дії лікарських речовин, інші (вазелін) вглиб шкіри не проникають, а виявляють місцеву дію

Адсорбенти. Характеристика сполук кремнію та вуглецю, механізм та особливості дії.

Адсорбирующие средства - это препараты, которые обладают свойством адсорбировать на своей поверхности химические соединения и тем самым предохраняют окончания чувствительных нервных волокон от "химического ожога".

Уголь активированный – Carbo activatus

Мелкий порошок черного цвета, не растворимый в воде. Получают путем прокаливания костей животных (уголь животного происхождения) и при сухой отгонке древесины лиственных пород (древесный уголь).

Действие. Адсорбирует на своей поверхности алкалоиды, гликозиды, соли тяжелых металлов, токсины микробного и эндогенного происхождения и др.

Кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale) — пирогенный диоксид кремния, рыхлый порошок белого или белого с голубым оттенком цвета, без запаха, при взбалтывании с водой образует взвесь. В коллоидной форме применяется в медицинев качестве энтеросорбента и наружно при гнойно-воспалительных заболеваниях мягких тканей (гнойные раны, флегмона, абсцесс, мастит).

При попадании в воду присоединяет к себе гидроксильные группы и формирует сложную пространственную структуру, её особенностью является то, что сорбция молекул токсинов, избыточных продуктов обмена веществ, антигенов, микроорганизмов происходит на поверхности частиц, в местах связи оксида кремния с гидроксильными группами^[2]. В водной суспензии таких частиц много и их суммарная сорбционная площадь достаточно велика. Сорбция идёт на поверхности, поэтому он может фиксировать и выводить вещества с любой, в том числе и с очень большой молекулярной массой (например, аллергены, микроорганизмы), поэтому препарат можно применять и для лечения аллергии

В просвете желудочно-кишечного тракта препарат связывает и выводит из организма эндогенные и экзогенные токсические вещества различной природы, включая патогенные бактерии и бактериальные токсины, антигены, аллергены, лекарственные препараты и яды, соли тяжелых металлов, радионуклиды, а также некоторые продукты обмена веществ, в том числе избыток билирубина, мочевины, холестерина и липидных комплексов, продукты распада алкоголя и метаболиты, ответственные за развитие эндогенного токсикоза. Преимущественное выведение токсинов с сохранением нормальных компонентов флоры и полезных веществ связан с переизбытком их патогенных структур в кишечнике и плохой фиксацией их к слизистой оболочке. Нормальная же микрофлора достаточно плотно фиксирована между ворсинок кишечника и поэтому активно не выводится

Блювотні, відхаркувальні та румінаторні. Характеристика препаратів, механізм та особливості дії.

Рвотные средства - это препараты, используемые для вызывания рвотного рефлекса.

Классификация рвотных средств

1. Препараты центрального типа действия - стимулирующие дофаминовые рецепторы пусковой зоны: апоморфи- на гидрохлорид.

2. Препараты рефлекторного типа действия, которые раздражают рецепторы желудка и вызывают рвоту рефлек- торно: меди сульфат, цинка сульфат.

3. Препараты смешанного типа действия, которым присущи и рефлекторный и центральный механизм действия: препараты термопсиса и ипекакуаны.

Показания. Острое отравление химическими веществами, когда невозможно промывание желудка. Лечение алкоголизма (выработка отрицательного условного рефлекса на прием алкоголя).

Противопоказания. Ожоги сильными кислотами и щелочами, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Отхаркивающие средства - это препараты, уменьшающие вязкость и облегчающие отделение мокроты (слизи, выделяемой бронхиальными железами) из дыхательных путей.

Классификация отхаркивающих средств по механизму действия

I. Секретомотрные средства (регидранты).

1. Отхаркивающие средства рефлекторного типа действия: трава мышатника (термопсис), корень алтея, натрия бензоат, мукалтин.

Механизм действия. Раздражают рецепторы желудка, ре- флекторно увеличивают секрецию бронхиальных желез, повышают активность мерцательного эпителия, усиливают сокращение мышц бронхов, разжижают мокроту, проявляют противоми- кробное действие.

2. Резорбтивного типа действия: натрия гидрокарбонат (усиливает секрецию, разжижает бронхиальный секрет), калия йодид (усиливает секрецию, действуя на железы).

II. Муколитики прямого действия.

1. Протеолитические ферменты: трипсин кристаллический, химотрипсин и др.

Механизм действия. Нарушают структуру белков и му- кополисахаридов мокроты, а также разжижают бронхиальный секрет.

2. Синтетические муколитики: ацетилцистеин, карбоцис- теин, месна.

Механизм действия. Изменяют физико-химические свойства мокроты, нарушают структуру мукополисахаридов, разжижают бронхиальный секрет.

3. Стимуляторы синтеза сурфактанта: бромгексин, амброк- сол (лазолван).

4. Заменители сурфактанта: альвеофакт, акзесурф.

Показания. Отхаркивающие средства применяются для лечения трахеитов, бронхитов, бронхоэктатической болезни.

К руминаторным относят препараты, которые раздражают рецепторы чувствительных нервных волокон преджелудков и рефлекторно вызывают усиление их моторики, особенно рубца, восстанавливают отрыжку и жвачку. Руминаторным действием обладают чемерица, вератрин, настойка чеснока и черемши, а также холиномиметики и другие средства

Гіркоти та солодкі. Класифікація, характеристика препаратів, механізм та особливості дії.

ы. Горечи – средства растительного происхождения, содержащие горькие на вкус вещества. Эти вещества относятся к гликозидам. Они раздражают вкусовые рецепторы слизистой оболочки рта и языка, рефлекторно усиливают секрецию желудочного сока, моторику желудочно-кишечного тракта и улучшают пищеварение. Горечи подразделяют на чистые и ароматические. Последние, кроме горьких веществ содержат эфирные масла, которые раздражают чувствительные рецепторы слизистых оболочек желудка и кишечника, а после всасывания повышают тонус ЦНС. Они также проявляют противобродильное и дезинфицирующее действие.

Горечи возбуждают рецепторы ротовой полости, рефлектор- но повышают возбудимость центра голода и усиливают первую (сложнорефлекторную) фазу секреции желудка.

Глюкоза-Glucosum.

Бесцветные кристаллы или белое, мелкокристаллическое, без запаха, сладкого вкуса вещество, растворимое в воде и трудно- в спирте.

Действие. Изотонический раствор глюкозы восполняет недостающий объем жидкости, а также является источником энергообразования, необходимого для постоянного восстановления макроэргической системы и синтеза гликогена. Гипертонические растворы повышают осмотическое давление в крови, что усиливает отток воды из тканей органов в кровь, увеличивая ее объем; энергообразование, обмен веществ; улучшают детоксикационную функцию печени; усиливают сократительную функцию миокарда; расширяют сосуды; повышают диурез.

Група амоніаку, терпени та ефірні олії. Характеристика препаратів, механізм та особливості дії.

ы Раствор аммиака (нашатырный спирт) обладает резким запахом и возбуждает нервные окончания верхних дыхательных путей и рефлекторно стимулирует центр дыхания.

Показания. Обморок, опьянение (5-10 капель в половине стакана воды применят внутрь). Действует на нервные окончания в желудке и рефлекторно возбуждает центр дыхания. В качестве антисептического средства применяют для обработки рук хирурга.

Терпе́ны — класс углеводородов — продуктов биосинтеза общей формулы (C₅H₈)_n, с углеродным скелетом, формально являющихся производным изопрена СН₂=С(СН₃)−СН=СН₂^[1] . В больших количествах терпены содержатся в хвойных растениях, во многих эфирных маслах. Терпены — основной компонент смол и бальзамов, так, скипидар (эфирное терпентинное масло) получают из живицы (бальзама терпентина). Название «терпены» происходит от лат. oleum terebinthinae — скипидар.

Масло терпентинное очищенное (скипидар) применяют ме- стно для растираний при невралгиях, миалгиях, суставных болях и ингаляцинно в качестве отхаркивающего средства при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей.

Раздражающие средства

Средства, которые возбуждают чувствительные рецепторы при их раздражении, называют раздражающими. Местное действие этих средств для организма многогранно. Во-первых, местное действие раздражающих средств сопровождается развитием воспалительного процесса в области их применения. Оно возникает в результате выделения гистамина в ответ на рефлексы, которые замыкаются в пределах периферического чувствительного волокна. Гистамин расширяет сосуды и капилляры, появляются гиперемия, отек, боль и местная температура – все компоненты воспаления. В результате развития гиперемии происходит перераспределение крови в организме и нормализуется кровенаполнение во внутренних органах, подверженных патпроцессу. Во-вторых, местное действие раздражающих веществ сопровождается спинномозговыми рефлексами, замыкающимися в продолговатом мозге – в результате усиливаются сердечная деятельность и дыхание. В-третьих, возникает ряд рефлексов, определяющих отвлекающее действие раздражающих средств. Искусственное раздражение чувствительных рецепторов соответствующих зон кожи или слизистых оболочек рефлекторно создает в соответствующих зонах головного мозга очаги возбуждения рядом с теми, которые образовались вследствие рефлексов от патологически измененных внутренних органов. Искусственное возбуждение расширяется и подавляет или значительно угнетает импульсацию, которая поступает от пораженных органов, в результате чего их функциональная деятельность нормализуется. Кроме этого, определенные количества раздражающих средств частично всасываются в кровь и оказывают резорбтивное действие, например, эфирные масла. В малых дозах они возбуждают ЦНС и усиливают ее регулирующее влияние на функцию внутренних органов (она усиливается), в больших дозах эти препараты могут вызывать перевозбуждение ЦНС с последующим угнетением. Выделяясь из организма в неизмененном виде, раздражающие средства действуют на почки, желчные и дыхательные пути, потовые железы, действуя диуретически, желчегонно, отхаркивающе и потогонно.

К раздражающим средствам относят ряд растительных средств, а также синтетические соединения.

Проносні. Класифікація, характеристика препаратів, механізм та особливості дії.

Слабительные средства - это препараты, стимулирующие двигательную активность кишечника и облегчающие дефекацию.

Классификация

1. Препараты, действующие на протяжении всего кишечника (солевые слабительные): магния сульфат, натрия сульфат.

2. Препараты, действующие преимущественно в тонком кишечнике (масляные слабительные): касторовое масло.

3. Препараты, действующие преимущественно в толстом кишечнике.

3.1. Препараты, содержащие антракогликозиды: экстракт крушины, настой листьев сенны, сенадетоксин.

3.2. Синтетические средства: фенолфталеин, изафенин, бисакодил, гутталакс.

Солевые слабительные действуют на протяжении всего кишечника.

Механизм действия. Соли в просвете кишечника диссоциируют с образованием ионов Mg²⁺ и SO²', которые плохо всасываются. В просвете кишечника повышается осмотическое давление, нарушается всасывание воды и объем химуса увеличивается. Стенки кишечника перерастягиваются и это приводит к возбуждению механорецепторов.

Показания. Солевые слабительные назначают при остро наступающих запорах и отравлениях химическими веществами.

Масляные слабительные действуют преимущественно в тонком кишечнике. Основной представитель данной группы средств - масло касторовое.

Механизм действия. В двенадцатиперстной кишке под действием липазы из касторового масла образуется рициноловая кислота, которая и раздражает хеморецепторы кишечника.

Слабительными называют лекарственные вещества, усиливающие моторную и секреторную функции кишечника, разжижающие содержимое кишечника, ускоряющие продвижение химуса по пищеварительному каналу и способствующие наступлению дефекации.

Механизм действия слабительных средств объясняется рефлексами, возникающими с рецепторов слизистой оболочки кишечника.

Полагают, что в механизме действия слабительных средств определенную роль играет влияние на транспорт ионов кальция в стенке кишечника, а также стимулирующее действие на биосинтез простагландинов.

Классифицируют слабительные вещества по происхождению: неорганические вещества (солевые слабительные – магния сульфат, натрия сульфат); органические средства (растительного происхождения – растительные масла (масло касторовое), препараты, содержащие антрагликозиды (экстракт крушины жидкий (сухой), препараты ревеня и другие); типа подофиллина (подофиллин); синтетические средства (фенолфталеин, изафенин).

По механизму действия слабительные делятся на средства, повышающие осмотическое давление в кишечнике и накапливающие большое количество жидкости, которая раздражает рецепторы и рефлекторно вызывает акт дефекации (солевые слабительные); средства, непосредственно или после своего распада в кишечнике раздражающие рецепторы кишечника, что рефлекторно усиливает перистальтику и вызывает дефекацию (растительные и синтетические слабительные); масла, которые размягчают плотное содержимое и облегчают продвижение химуса по кишечнику.

При метеоризме применяют так называемые ветрогонные средства (настои из цветов ромашки, плодов тмина, семян укропа, листьев мяты перечной и др). Действие этих средств связано преимущественно с умеренной стимуляцией моторики кишечника и легким спазмолитическим действием на сфинктеры.

Слабительные средства применяют для восстановления работы кишечника при запорах, для опорожнения желудочно-кишечного тракта при отравлениях и засорении кишечника, перед хирургическими операциями в брюшной полости, после применения антигельминтных средств.

Они противопоказаны при язвенных поражениях желудка и кишечника, кровотечениях из внутренних органов, с осторожностью их применяют при беременности.

Холіноміметики. Характеристика ацетилхоліну, ацеклідину, пілокарпіну, механізм та особливості дії.

К данной группе средств относятся препараты, которые могут воздействовать на процессы в холинергическом синапсе.

Взаимодействуя с холинорецепторами, ацетилхолин изменяет их конформацию, что приводит к повышению проницаемости постсинаптической мембраны, проникновению ионов Na⁺ внутрь клетки, а К⁺ из клетки. Происходит деполяризация клеточной мембраны, возникает потенциал действия и передача импульса с нервного окончания на иннервируемый орган. Действие ацетилхолина кратковременное, так как медиатор быстро разрушается (гидролизируется) ферментом ацетилхолинэстеразой на холин и уксусную кислоту. Холин в значительном количестве (до 50%) захватывается пресинаптическими окончаниями, где вновь используется для синтеза ацетилхолина. Указанная кислота поступает в кровь. Холинорецепторы разной локализации обладают неодинаковой чувствительностью к фармакологическим веществам, в частности, к мускарину (яд гриба мухомора) и никотину (алкалоид листьев табака). На этом основано выделение, так называемых, мускариночувствительных и никотиночувствительных холинорецепторов (м-холинорецепторы и н-холиноре- цепторы).

м-Холинорецепторы расположены в постганглионарных парасимпатических нервах (n.vagus), нервах иннервируемых потовые железы, некоторых отделах ЦНС.

Возбуждение м-холинорецепторов нейронов и клеток эф- фекторных органов и тканей (сердце, глаз, гладкомышечной ткани бронхов и пищеварительного канала, экскреторных желез, в том числе потовых) имитирует парасимпатическую иннервацию (м-холиномиметическое действие). В результате местного действия на глаз холиномиметики понижают внутриглазное давление, вызывают миоз, спазм аккомодации. Так, за счёт сокращения круговой мышцы радужки суживается зрачок (миоз). Отток жидкости из передней камеры улучшается, благодаря открытию фонтановых пространств (пространство радужно-роговичного угла, лежащее в основании радужки) и шлеммова канала (венозной пазухи склеры). Внутриглазное давление снижается, выражено и длительно. Сокращение цилиарной мышцы глаза (к которой крепится циннова связка - ресничный поясок) сопровождается утолщением и перемещением ее ближе к хрусталику. Циннова связка расслабляется, и капсула хрусталика растягивается. Хрусталик в силу своей эластичности приобретает более выпуклую форму. Глаз устанавливается на близкое видение (спазм аккомодации).

В результате резорбтивного действия наблюдается повышение тонуса гладкомышечных органов (бронхоспазм, повышение тонуса гладкой мускулатуры пищеварительного канала, матки, жёлчного и мочевого пузыря), усиление функции экскреторных желез (слезных, слюнных, бронхиальных и т.д.), брадикардия.

При блокаде м-холинорецепторов развивается м-холиноб- локирующее действие: мидриаз (расширение зрачка), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации (установление дальней точки видения), снижение тонуса гладких мышц внутренних органов (спазмолитическое действие) и секреции экскреторных желез, тахикардия. Если препараты с м-холиноб- локирующим типом действия проникают через гематоэнцефали- ческий барьер, то они вызывают возбуждение ЦНС.

н-Холинорецепторы находятся в ганглиях, постганглионар- ных нервах, видоизмененных ганглиях (мозговое вещество надпочечников, синокаротидная зона), ЦНС, концевых пластинках двигательных скелетных мышц. Возбуждение н-холинорецепто- ров приводит к рефлекторному возбуждению дыхательного центра в результате активизации холинорецепторов синокаротид- ной зоны, улучшению нервно-мышечной передачи и повышению сократительности скелетных мышц, а также повышению артериального давления (за счет повышения выброса адреналина и норадреналина клетками мозгового слоя надпочечника).

Чувствительность н-холинорецепторов к веществам, которые блокируют их, неодинакова. Например, н-холинорецепторы вегетативных ганглиев отличаются от н-холинорецепторов скелетных (двигательных, соматических) мышц. Поэтому выделены две группы препаратов: ганглиоблокирующие средства, нарушающие проведение импульсов в вегетативных ганглиях, и курареподобные средства (мышечные релаксанты), нарушающие проведение импульсов в скелетных нервах. В последние годы установлено, что холинорецепторы имеются и на мембране лимфоцитов.

Наибольший интерес представляют вещества, влияющие на холинорецепторы (холиномиметики и холиноблокаторы) и аце- тилхолинэстеразу (антихолинэстеразные). Практически все лекарственные средства этой группы являются азотсодержащими основаниями и напоминают ацетилхолин.

ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Классификация по механизму действия

1. м,н-Холиномиметические средства (возбуждают как м-,

так и н-холииорецепторы):

1.1. прямого действия: ацетилхолин, карбахолин;

1.2. непрямого действия, антихолинэстеразные средства: прозерин, галантамина гидробромид, физостигмина са- лицилат, пиридостигмина бромид и др.

2. м-Холиномиметические средства (возбуждают м-холино-

рецепторы): мускарин, пилокарпина гидрохлорид, ацек- лидин.

3. н-Холиномиметические средства (возбуждают н-холино-

рецепторы): никотин, цититон, лобелина гидрохлорид.

Ацетилхолин хлорид – Acetylcholin chloridum

Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Легко растворяется в воде и спирте. Расплавляется на воздухе.

Действие. Аналог эндогенного нейромедиатора ацетилхолина. Взаимодействует с М- и Н-холинорецепторами, обеспечивает проведение импульсов. Оказывает кратковременный холиномиметический эффект, так как быстро разрушается ферментом ацетилхолинэстеразой.

Ацеклидин (глаукостат, глаунорм) – Aceclidinum

Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде.

Действие. Стимулирует преимущественно М-холинореактивные структуры. Хорошо всасывается, повышает тонус и моторику кишечника, матки, мочевого пузыря, усиливает секрецию бронхиальных и пищеварительных желез.

Пилокарпина гидрохлорид – Pilocarpini hydrochloridum

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Гигроскопичен. Соль алкалоида, добываемого из растения Pilocarpus Iaborandi, получают также синтетически.

Действие. Подобно ареколина гидробромиду возбуждает М-холинорецепторы. При этом более выражено усиление секреции желез потовых, бронхиальных, желудочно-кишечного тракта и слабее проявляется усиление моторной функции.

Інгібітори холінестерази. Характеристика фізостигміну, галантаміну, прозеріну, оксазилу, механізм та особливості дії.

Физостигмин — парасимпатомиметический алкалоид, обратимый ингибитор холинэстеразы. Является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов — семян западно-африканского растения Physostigma venenosum — физостигмы ядовитой. В медицинской практике применяется главным образом при глаукоме, как средство, сужающее зрачок и снижающее внутриглазное давление

Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.

Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.^[2] После введения в конъюнктивальный мешок сужение зрачка наступает обычно через 5—15 мин и держится 2—3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2—0,25 %).

При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки

Галантамин (Galanthaminum) — ингибитор холинэстеразы, лекарственное средство, применяемое при болезни Альцгеймера Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.мышечная дистрофия

Неостигмина метилсульфат («Прозерин») — ингибитор холинэстеразы. По периферической активности близок кфизостигмину и галантамину, центрального действия не оказывает, поскольку плохо проникает через гемато-энцефалический барье

Применяют прозерин обычно внутрь или подкожно.

При развитии миастенического криза у взрослых прозерин вводят внутривенно — 0,5—1 мл 0,05 % раствора, затем под кожу в обычных дозах с небольшимиинтервалами. Для потенцирования действия прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин — 1 мл 5 % раствора.

Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других заболеваниях курс лечения продолжается 25—30 дней; при необходимости курс лечения повторяют после 3—4 — недельного перерыва.

Оксазил является симметричным бис-четвертичным аммониевым основанием, по строению близкое к прозерину, имеет большую активность и продолжительность действия (5-10 ч).

Связывается с анионным центром фермента холинэстеразы и обратимо его блокирует. Препятствует гидролизуацетилхолина, способствует его накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и удлиняет возбуждение м- и н-холинорецепторов. М-холиностимулирующее действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активностигладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков, спазме аккомодации, снижениивнутриглазного давления, брадикардии, расширении кровеносных сосудов, снижении артериального давления. Накопление ацетилхолина в области н-холинорецепторов облегчает процесс синаптической передачи и улучшает нервно-мышечную проводимость (высокие концентрации оказывают противоположное действие). В больших дозах может вызывать тахикардию. Повышает выносливость и двигательную активность, увеличивает объем движений и мышечную силу. Начинает действовать через 0.5-1.5 ч, эффект продолжается до 5-10 ч

Н-холіноблокатори. Характеристика пахікарпіну, бензогексонію, кватерону, диплацину, дитиліну, механізм та особливості дії.

Н-холіноблокатори — це речовини, що блокують нікотиночутливі холінорецептори. До них належать гангліоблокатори та міорелаксанти периферичної дії (курареподібні засоби).

Гангліоблокатори — це засоби, що блокують передачу збудження у вегетативних гангліях (парасимпатичних і симпатичних), а також Н-холінорецептори клітин мозкової

123 4