Синтетичні протимікробні засоби різної хімічної будови Похідні нітрофурану До похідних нітрофурану належать фурацилін, фуразолідон, фурадонін, фурагін. До них чутливі грамнегативні ентеробактерії і коки, грампозитивні коки, найпростіші (трихомонади, лямблії). Біодоступність становить близько 50 %. Зв’язуються з білками плазми крові і рівномірно розподіляються по організму. Вони добре проникають у лімфу, жовч, через плаценту. Тривалість дії — 4- 6 год. Виділяються нирками в незміненому вигляді. Особливість нітрофуранів полягає в тому, що вони ефективні щодо мікроорганізмів, стійких до антибіотиків і сульфаніламідів. Фуразолідонзгубно діє на бактерії дизентерії, черевного тифу і паратифів, харчових токсикоінфекцій, досить активний відносно лямблій і трихомонад. Резистентність збудників інфекційних захворювань до фуразолідону розвивається повільно. Всередину по 2-3 таблетки 4 рази на добу протягом 5-10 днів). Фурадонінефективний при лікуванні інфекційних захворювань сечових шляхів, для профілактики інфекційних ускладнень при урологічних операціях і процедурах -цистоскопії, катетеризації тощо. Призначається усередину по 2-3 таблетки 3-4 рази на добу протягом 5-8 днів. Побічні ефекти: диспепсичні розлади, алергічні реакції, поліневрити. Для профілактики цих негативних реакцій необхідний прийом рідини у великих кількостях і вітамінів групи В. Нітрофурани — малотоксичні препарати за умови нетривалого застосування. Побічні ефекти й ускладнення: диспепсичні явища; алергійні реакції; артеріальна гіпертензія (фуразолідон); нейротоксикоз (фурадонін); антабусоподібна дія (зниження толерантності до алкоголю зберігається протягом 5-7 діб після відміни препарату); у дітей до 1 року може виникнути гемоліз еритроцитів і утворитися метгемоглобін. Особливості роботи з похідними нітрофурану: препарати необхідно приймати всередину після їди; пацієнтам слід виключити з дієти продукти, що містять амінокислоту тирозин (сир, вершки, банани), з якої утворюється норадреналін. Похідні 8-оксихіноліну До похідних 8-оксихіноліну належать нітроксолін, хлорхінальдол. Нітроксолінабо 5-НОК, широко застосовується для лікування інфекцій уро-генітальної ділянки: пієлонефритів, циститів, уретритів, простатитів тощо. Використовується також для профілактики інфекційних ускладнень у зв'язку з оперативними втручаннями на нирках і сечових шляхах. Призначається хворим по 0,1 г (2 таблетки) 4 рази під час їди на день протягом 2-3 тижнів. Побічні ефекти: При тривалому лікуванні або при підвищеній чутливості у хворих можуть розвинутися периферичні неврити, мієлопатії й ураження зорового нерва. Тому їх треба застосовувати з обережністю. Похідні 8-оксихіноліну не можна призначати хворим з ураженнями зорового і периферичних нервів. Похідні нафтиридину Кислота налідиксова застосовується переважно при інфекції сечових шляхів, а також при операціях на нирках і сечовому міхурі для профілактики інфекційних ускладнень. Крім того, її використовують при ентероколітах, холециститах, отитах. Призначають по 0,5 г (по 1 капсулі чи таблетці) 4 рази надень протягом не менше 7 днів. Побічні ефекти: нудота, блювання, пронос, головний біль, запаморочення, алергічні реакції і фотодерматити. Препарат протипоказаний при недостатності печінки, пригніченні дихального центру. Не можна призначати його жінкам у перші 3 міс. вагітності і дітям до 2 років. Фторхінолони Фторхінолони — це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, що є похідними хінолу з атомами фтору в структурі. Препарати мають перевагу перед антибіотиками: добре проникають у тканини, клітини і мають широкий спектр протимікробної дії; найбільша активність відзначена щодо грамнегативних аеробних бактерій, особливо ентеробактерій. Тип дії — бактерицидний. І покоління | II покоління | III покоління | Ципрофлоксацин (ципробай, цифран) Офлоксацин (таривид) Норфлоксацин (номіцин) Еноксацин (еноксор) Руфлоксацин | Ломефлоксацин (максавін) Спарфлоксацин | Флероксацин (хінодис) Тровафлоксацин Грепафлоксацин (раксар) Гатифлоксацин Геміфлоксацин Левофлоксацин | Бактерицидна дія. Найбільше діють на аеробні грамнегативні бактерії, активні відносно синьогнійної палички, стафілококів, менш чутливі до них стрептококи. Фторхінолони добре проникають практично у всі тканини, їх можна використовувати перорально навіть при лікуванні тяжких інфекцій. Фторхінолони застосовуються при інфекціях сечовивідних шляхів, при інфекціях дихальних шляхів, при лікуванні кишкових інфекцій, при остеомієліті, гнійному артриті, інфекціях шкіри і м'яких тканин. Побічні ефекти: 1) диспепсичні розлади, 2) алергічні реакції, 3) порушення функцій головного мозку: зміни настрою, безсоння, депресія;4) фотосенсибілізація шкіри: під впливом сонячного світла виникає різке подразнення шкіри. Препарати цієї групи протипоказані для дітей і підлітків до 14 років, тому що можуть викликати виразкування хрящів, гальмування їх розвитку. Їх не можна призначати вагітним жінкам і в період лактації. Всі фторхіноли – резервні протимікробні засоби. Їх слід застосовувати тільки при неефективності інших протимікробних засобів, або непереносимості їх хворими. Особливості роботи з фторхінолонами: фторхінолони слід призначати тільки за відсутності ефекту від парентеральної терапії антибіотиками широкого спектра дії; фторхінолони можуть підвищувати фоточутливість тканин; фторхінолони при ентеральному застосуванні несумісні з антацидами, сукральфатом та препаратами заліза, оскільки всмоктування препаратів зменшується; фторхінолони несумісні з циклоспорином; розчин ципрофлоксацину для внутрішньовенного введення не можна змішувати з розчинами, що мають рН більше ніж 7,0; під час лікування офлоксацином не можна вживати алкогольні напої; офлоксацин несумісний з нестероїдними протизапальними препаратами (ризик виникнення судом). Метронідазол ( трихопол) діє бактерицидно на трихомонади, лямблії, амеби, збудників анаеробних інфекцій. Не вживати разом з алкоголем ( тетурамоподібна реакція), не призначають вагітним ( особливо в І триместрі), годування груддю. Література: 1. Скакун М.П., Посохова К.А. Основи фармакології з рецептурою. — Тернопіль: Укрмедкнига, 2008. 2. І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк “Фармакологія”. Київ “Медицина” 2007 р. 3. Майский В.В., Муратова В.К. Фармакология с рецептурой. — М.: Медицина, 1986. |