ПОЗНАВАТЕЛЬНОЕ

Оси и плоскости тела человека - Тело человека состоит из определенных топографических частей и участков, в которых расположены органы, мышцы, сосуды, нервы и т.д.

Отёска стен и прирубка косяков - Когда на доме не достаёт окон и дверей, красивое высокое крыльцо ещё только в воображении, приходится подниматься с улицы в дом по трапу.

Дифференциальные уравнения второго порядка (модель рынка с прогнозируемыми ценами) - В простых моделях рынка спрос и предложение обычно полагают зависящими только от текущей цены на товар.

ГОМК(натрия оксибутират, Natrii-oxybutyras)

1 2 34

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со слабым специфическим запахом;

Форма выпуска: Раствор для инъекций 20%.

Фармакотерапевтическая группа: Средства для общей анестезии. ATC N01A X11.

Фармакологические свойства: Натрия оксибутират является натриевой солью -оксимасляной кислоты (ГОМК). По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к -аминомасляной кислоте (ГАМК), основному тормозному медиатору центральной нервной системы. Препарат обладает элементами ноотропной активности и проявляет седативное, снотворное, наркотическое, центральное миорелаксирующее действие, усиливает болеутоляющую активность наркотических и ненаркотических анальгетиков, усиливает устойчивость организма, в том числе головного мозга, сердца, сетчатки глаза к гипоксии, активизирует окислительные процессы.

Фармакокинетика: Начало наркотического состояния наблюдается через 4-6 минут, затем для углубления наркоза вводят дополнительно натрия оксибутират из расчета 40 мг/кг. Хирургическая стадия наркоза наступает через 30-40 минут после введения препарата. Длительность наркоза 2-4 часа.

Показания к применению: Натрия оксибутират используют в анестезиологической практике как неингаляционное наркотическое средство для однокомпонентного наркоза при неполостных малотравматичных операциях с сохранением спонтанного дыхания, для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии, а также у детей и лиц пожилого возраста.

В офтальмологической практике натрия оксибутират используют у больных с первичной открытоугольной глаукомой (одновременно со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшения зрения.

В психиатрической и неврологической практике натрия оксибутират назначают больным, находящимся в невротическом и неврозоподобном состояниях, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС, невралгии тройничного нерва, нарушениях сна, нарколепсии (для улучшения ночного сна).

Способ применения и дозы: Для наркоза натрия оксибутират используют внутривенно, внутримышечно или внутрь. Внутривенио вводят физически крепким людям из расчета 70 -120 мг/кг массы тела, а ослабленным — 50-70 мг/кг. Вводят медленно (1-2 мл в минуту). Препарат можно также растворить в 50-100 мл 5 % раствора глюкозы и вводить внутривенно капельно. Через 5-7 минут после начала введения больные засыпают. Можно также вводить натрия оксибутират из расчета 35-40 мг/кг в смеси с 4-6 мг/кг тиопентал-натрия.

Внутримышечно натрия оксибутират вводят в дозах 120-150 мг/кг (для мононаркоза) или 100 мг/кг в комбинации с барбитуратами (тиопентал-натрием). Внутрь назначают для наркоза из расчета 100-200 мг/кг за 40 — 60 минут до операции, предварительно растворив препарат в кипяченой воде до 5% раствора. Принимают при глаукоме, невротических состояниях, для нормализации сна по 0,75 г (1 столовая ложка 5% раствора) 2-3 раза в сутки и 1,5-2,25 г (2-3 столовые ложки 5% раствора) на ночь. Курс лечения обычно 30 дней.

Основной наркоз на фоне базисного наркоза натрия оксибутиратом поддерживают кетамином, тиопентал-натрием, закисью азота, фторотаном, эфиром. Для вводного наркоза детям назначают препарат внутрь в дозе 150 мг/кг в 5% растворе глюкозы. Внутривенно вводят детям в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5% раствора глюкозы на протяжении 5-10 минут. При проведении наркоза с помощью натрия оксибутирата предварительно проводят обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином, пипольфеном).

Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят внутривенно медленно в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40% раствора глюкозы на протяжении 10-15 минут, или принимают внутрь в дозе 40-80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз продолжается 1,5-3 часа. При переходе к акушерским операциям препарат вводят внутривенно в дозе 60-70 мг/кг, и на этом фоне осуществляют интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.

Для лечения гипоксического отека мозга натрия оксибутират используют в дозе 50-100 мг/кг (в комплексе с другими мероприятиями). Для уменьшения гипоксического состояния сетчатки глаза и улучшения зрения при глаукоме назначают внутрь по 0,75-1,5 г 3-4 раза в день курсами по 30 дней 2-3 раза в год. Дозировка зависит от степени тяжести заболевания и чувствительности больного.

Побочное действие: При быстром внутривенном введении возможны возбуждение, подергивания языка и конечностей (эти осложнения устраняются барбитуратами, нейролептиками, промедолом), иногда — остановка дыхания, которая ликвидируется принудительной вентиляцией легких. Может быть рвота; при длительном использовании возможна гипокалиемия. При выходе из наркоза также может быть возбуждение, в том числе речевое.

Противопоказания: Препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении; осторожно назначать при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом. В связи с седативным эффектом при лечении глаукомы, неврозов, препарат не назначают больным в дневное время, если работа требует физической и психической реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Потенцирует действие анальгетиков и средств для наркоза.

Передозировка: Введение больших доз натрия оксибутирата вызывает глубокий наркоз, который сопровождается артериальной гипотензией, брадикардией (до 40-50 уд/мин.), судорогами, рвотой, угнетением дыхания (возможна остановка дыхания), выраженной миорелаксацией с сохранением глазных рефлексов. При выходе из наркоза возможно психомоторное возбуждение. Для устранения этих симптомов применяют барбитураты, нейролептики, промедол. Для ускорения выхода из наркоза может быть использован бемегрид.

ДИТИЛИН(Dithylinum )

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;Форма выпуска. 2% раствор для инъекций.

Фармакологическая группа: Миорелаксант.

Фармакологические свойства:Дитилин-Дарница является деполяризующим миорелаксантом. При внутривенном введении блокирует нервно-мышечную передачу (деполяризация постсинаптической мембраны) и вызывает релаксацию скелетной мускулатуры. Препарат оказывает быстрое и кратковременное действие, не обладает кумулятивным эффектом. Быстрое наступление миорелаксации и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать и поддерживать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Показания к применению: Дитилин-Дарница применяют при интубации трахеи, эндоскопических процедурах (бронхо-, эзофаго-, ларинго-, цистоскопия и др.), кратковременных операциях (наложение швов, вправление вывихов, репозиция костных обломков и др.). В соответствующей дозе и при повторных введениях Дитилин-Дарница может применяться при длительных операциях (резекция желудка, пробная лапаротомия, оперативные вмешательства на желчных путях и в грудной полости, грыжесечение и т.д.). Дитилин-Дарница может использоваться также для устранения судорог при столбняке.

Способ применения и дозы: Дитилин-Дарница вводят внутривенно. Для интубации и полного расслабления скелетных и дыхательных мышц во время операции препарат вводят в дозе 1,5 - 2 мг/кг массы тела. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции Дитилин-Дарница можно вводить фракционно через 5 - 7 минут по 0,5 - 1 мг/кг. Максимальная доза препарата - 0,1 г. При повторном введении Дитилин-Дарница действует более продолжительно.

Во всех случаях введение Дитилина-Дарница в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственное (управляемое) дыхание. При введении в малых дозах самостоятельное дыхание может сохраняться, но и в этом случае должно быть наготове все необходимое для осуществления искусственного дыхания.

Дитилин-Дарница может применяться при различных видах наркоза (эфир, закись азота, фторотан, барбитураты).

Побочное действие: Применение Дитилина-Дарница обычно не вызывает осложнений. В отдельных случаях может быть повышенная чувствительность к нему, а также наступление мышечных болей через 10 - 12 часов после его введения. Мышечные боли могут быть предотвра-щены введением за 1 минуту до Дитилина-Дарница 3 - 4 мг d-тубокурарина или 10 - 15 мг диплацина.

Следует учитывать, что у больных с генетически обусловленным дефицитом холинэстеразы, а также с гипокалиемией Дитилин-Дарница может вызвать пролонгированное угнетение дыхания.

Большие дозы препарата могут приводить к так называемому "двойному блоку" (после деполя-ризации развивается антидеполяризующий эффект): если после последней инъекции Дитилина-Дарница длительное время не устраняется мышечная релаксация и полностью не восстанавливается дыхание внутривенно вводят прозерин или галантамин на фоне предварительного введения атропина в дозе 0,5 - 0,7 мл 0,1% раствора.

Противопоказания: Дитилин-Дарница противопоказан детям грудного возраста, при глаукоме. С осторожностью препарат следует использовать у больных с тяжелыми заболеваниями печени, при анемиях, кахексии и у беременных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Действие препарата удлиняют и усиливают прозерин и другие антихолинэстеразные средства. Раствор Дитилина-Дарница нельзя смешивать с растворами барбитуратов (образование осадка) и с кровью (гидролиз).

Кетамин (кетамина гидрохлорид, Ketamini-hydrochloridum)

Форма выпуска: раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа: средство для неингаляционного наркоза.

Фармакологические свойства: Кетамина гидрохлорид — является средством, оказывающим при внутримышечном и внутривенном введении общее анестезирующее (наркотизирующее) и аналгезирующее действие. Особенность наркотизирующего действия кетамина — быстрый и непродолжительный эффект с сохранением при наркотических дозах самостоятельной адекватной вентиляции легких. Действие препарата связано преимущественно с угнетающим влиянием на ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса. В организме кетамин метаболизируется путем деметилирования. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, но незначительное количество метаболитов может оставаться в организме несколько дней. Кумуляция при многократном введении препарата не отмечается.

Минимальная эффективная доза кетамина при внутривенном введении составляет 0,5 мг на 1 кг массы тела, при этом сознание выключается через 1-2 минуты и эффект длится примерно 2 минуты, при дозе 1мг/кг действует около б минут, а при дозе 2 мг/кг — в течение 10-15 минут.

При внутримышечном введении эффект наступает медленнее, но он более продолжителен (при дозе 6-8 мг/кг эффект развивается через 6-8 минут и длится 30-40 минут).

Анальгетический эффект кетамина развивается обычно при введении в вену в течение 10 минут и продолжается примерно 2-3 часа. При внутримышечном введении эффект более продолжителен. Препарат больше снижает соматическую болевую чувствительность и меньше — висцеральную, что следует учитывать при полостных операциях.

Показания к применению: Кетамин применяется для мононаркоза и комбинированного наркоза (вводного и базисного наркоза), при кратковременных хирургических вмешательствах, требующих и не требующих мышечной релаксации, при болезненных инструментальных и диагностических манипуляциях, в экстренной хирургии на этапе эвакуации (особенно у больных с травматическим шоком и кровопотерей).

Способ применения и дозы: Вводят кетамин внутривенно (струйно, одномоментно или фракционно и капельно) или внутримышечно.

Взрослым внутривенно вводят из расчета 2-3 мг, внутримышечно -4-8 мг/кг веса тела больного.

Для поддержания наркоза инъекции кетамина повторяют по 0,5-1 мг/кг внутривенно или 3 мг/кг внутримышечно.

Поддержание наркоза непрерывной внутривенной инфузией кетамина достигается его введением со скоростью 2 мг/кг в час с помощью инфузомата или путем капельного введения 0,1% раствора кетамина в изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида (30-60 капель в минуту).

У детей кетамин применяют для вводного наркоза при различных видах комбинированного обезболивания.

Внутримышечно вводят однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде 5% раствора (после соответствующей премедикации). Для основного наркоза вводят 5% раствор внутримышечно либо 1% раствор внутривенно струйно одномоментно или 0,1% раствор капельно (30-60 капель в минуту). Внутримышечно вводят новорожденным и грудным детям из расчета 8-12 мг/кг, детям от 1 года до 6 лет 6-10 мг/кг, от 7 до 14 лет — 4-8 мг/кг. Внутривенно вводят из расчета 2-3 мг/кг. Анестезию поддерживают повторными инъекциями по 3-5 мг/кг внутримышечно или 1 мг/кг внутривенно струйно, а также путем капельного внутривенного введения 0,1% раствора (30-60 капель в минуту).

Побочное действие: Повышение артериального давления, тахикардии, гиперсаливация, одышка и угнетение дыхания, психомоторное возбуждение и галлюцинации в период выхода из наркоза. В месте введения препарата может наблюдаться болезненность и гиперемия по ходу вены.

Противопоказания: Кетамин противопоказан при нарушении мозгового кровообращения, артериальной гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, эклампсии, эпилепсии.

Особенности применения: С осторожностью кетамин назначают при болезнях почек, а также на операциях на гортани и глотке. Раствор кетамина нельзя смешивать в одном шприце с барбитуратами (выпадает осадок).

Кетамин можно применять в сочетании с нейролептиками (дроперидолом и т. п.) и анальгетиками (фентанилом, промедолом и т. п.). В этих случаях дозу уменьшают.

Пропофол(Propofol)

Группа: Наркозное неингаляционное средство Лекарственная форма: эмульсия для внутривенного введения

Фармакологическое действие: Средство для неингаляционной общей анестезии, обладающее быстрым (через 30-60 с) и кратковременным действием. Не оказывает первоначального возбуждающего действия. Снижает ОПСС, АД, МОК, мозговой кровоток, внутричерепное и внутриглазное давление. Развитие сна обусловлено неспецифическим влиянием на ионные каналы мембран нейронов в ЦНС. Усиливает ГАМК-ергические процессы в мозге. Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой. В рекомендуемых концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.

Показания:Вводная анестезия,поддержание анестезии,седация больных во время ИВЛ,хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания: Гиперчувствительность.C осторожностью. Эпилепсия,гиповолемия, нарушения липидного обмена, тяжелые декомпенсированные заболевания ССС, дыхательной системы, почек и печени, анемия, сильно ослабленные больные, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет - для общей анестезии, до 16 лет - для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Побочные эффекты: Во время индукции общей анестезии - снижение АД, брадикардия, кратковременное апноэ, редко - эпилептиформные движения (судороги, опистотонус), отек легких, боль по ходу вены во время введения. В период пробуждения - тошнота, рвота, головная боль. После продолжительного применения - изменение цвета мочи, анафилаксия, бронхоспазм, гиперемия кожи, снижение АД, послеоперационная лихорадка, сексуальная расторможенность, в месте введения - тромбоз, флебит.Передозировка. Симптомы: угнетение сердечной деятельности и дыхания. Лечение: ИВЛ с применением кислорода, при угнетении деятельности ССС следует приподнять ноги, при необходимости ввести плазмозаменители и вазопрессорные ЛС.

Способ применения и дозы: Для вводной анестезии, независимо от наличия или отсутствия премедикации, взрослым (со средней массой тела, при удовлетворительном общем состоянии) - в/в, путем "титрования" по 40 мг каждые 10 с до появления клинических признаков анестезии. Для большинства пациентов в возрасте до 55 лет и пациентам I и II классов ASA (American Society of Anesthesiologist) доза - 1.5-2.5 мг/кг; старше 55 лет и пациентам III и IV классов ASA более низкие дозы - 1-1.5 мг/кг (приблизительно 20 мг каждые 10 с до индукции общей анестезии). Детям старше 8 лет в/в медленно, до появления клинических признаков наступления сна. Дозу подбирают согласно возрасту и/или массе тела. Средняя доза - 2.5 мг/кг; для детей младше 8 лет дозы могут быть выше. Детям с риском анестезии III и IV классов ASA - в меньших дозах.Вводную дозу при первоначальном введении непосредственно перед введением рекомендуется смешивать с лидокаином для инъекций в пластмассовом шприце в пропорции: 20 частей пропофола и 1 часть 0.5-1% раствора лидокаина гидрохлорида. Смесь готовят в асептических условиях. Для поддержания анестезии - либо в/в капельно либо-повторно болюсно.При проведении постоянной инфузии скорость введения устанавливают индивидуально. Как правило, скорость в пределах 4-12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии. При повторных болюсных введениях,в зависимости от клинической картины анестезии, назначают в дозах 25-50 мг.Детям для обеспечения адекватной общей анестезии вводят со скоростью 9-15 мг/кг/ч или посредством повторных болюсных доз, требуемых для поддержания необходимой глубины анестезии. Для обеспечения седативного эффекта во время проведения интенсивной терапии у больных, находящихся на ИВЛ, вводят в/в. Скорость инфузии устанавливают индивидуально, с учетом желаемой глубины седативного эффекта. Как правило, скорость инфузии в пределах 0.3-4 мг/кг/ч обеспечивает достижение удовлетворительного снотворного эффекта. Постоянное введение не должно превышать 7 дней. Применение оффицинальных растворов: используют пластмассовые шприцы или стеклянные флаконы для инфузии, перфузоры или инфузоматы для осуществления контроля за скоростью введения. Продолжительность непрерывной инфузии неразведенного пропофола должна не превышать 12 ч. Введение после предварительного разведения: смешивают 1 часть пропофола и 5 частей 5% раствора декстрозы для в/в вливаний в мешках из поливинилхлорида или в стеклянных флаконах. Концентрация активного вещества в разведенном растворе должна не быть менее чем 2 мг/мл. При разведении в мешках из поливинилхлорида рекомендуется заполнять мешок полностью; подготовку разведенного раствора следует осуществлять, удалив раствор для вливания и проведя его замену эквивалентным объемом пропофола. Раствор готовят в асептических условиях непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение 6 ч при температуре 2-25 град.С. Одновременное введение пропофола и др. растворов с помощью тройника с клапаном: в качестве добавок или растворителей используют 5% раствор декстрозы для в/в вливания, 0.9% раствор NaCl или 4% раствор декстрозы с 0.18% раствором NaCl для в/в вливания. Тройник с клапаном располагают рядом с местом введения пропофола. Разведенный раствор вводят с использованием регулируемых систем для инфузии или с помощью инфузоматов (перфузоров). Это предотвращает риск неконтролируемого введения.

Особенные показания: Инъекцию может делать только специально обученный персонал при обеспечении возможности немедленного проведения ИВЛ, оксигенотерапии и реанимационных мероприятий в полном объеме. Не рекомендуется использовать в качестве седативного ЛС у детей при проведении ИВЛ. Необходимо проводить контроль концентрации липидов в крови в тех случаях, когда пропофол назначают пациентам, подверженным особому риску задержки жиров (при недостаточном выведении жиров из организма режим дозирования следует скорректировать). При одновременном в/в введении пропофола и др. ЛС, содержащего липиды, их дозы следует скорректировать, учитывая, что 1 мл пропофола содержит 0.1 г жира. В случаях когда имеется вероятность развития побочных эффектов, связанных с активацией n.vagus, целесообразно перед вводной анестезией в/в ввести м-холиноблокатор. Не рекомендуется применять в акушерской практике - проникает через плацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию (возможно применение в I триместре при проведении медицинского аборта). Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены может быть значительно снижен при проведении инфузий через вены большого диаметра или при одновременном введении раствора лидокаина. После применения пропофола необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Хорошо сочетается со спинальной и эпидуральной анестезией, с ЛС, используемыми для премедикации, с миорелаксантами и анальгетиками. ЛС, урежающие ЧСС, повышают риск развития выраженной брадикардии, наркотические анальгетики - риск возникновения апноэ. Фармацевтически несовместим с инфузионными растворами др. ЛС, совместим с 5% раствором декстрозы, лидокаином.

ПромедолМеждународное название: Тримеперидин (Trimeperidine)

Группа: Анальгетическое наркотическое средство Действующее вещество: Тримеперидин

Лекарственная форма: раствор для инъекций, таблетки

Фармакологическое действие: Агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия. При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии - более 8 ч). При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1.5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.

Показания: Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период. Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция). Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок. Подготовка к операции (премедикация), при необходимости - как анальгетический компонент общей анестезии. Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра; при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после их применения).C осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, бронхиальная астма, ХОБЛ, судороги, аритмии, артериальная гипертензия, ХСН, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, гиперплазия предстательной железы, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стриктуры мочеиспускательного канала, алкоголизм, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: более часто - запор, тошнота и/или рвота; менее часто - сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение ЖКТ; редко - при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов). Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - головокружение, слабость, сонливость; менее часто - головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, эйфория, дискомфорт, нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, спутанность сознания, судороги; редко - галлюцинации, депрессия, у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах; частота неизвестна - замедление скорости психомоторных реакций, эйфория, дезориентация. Со стороны дыхательной системы: менее часто - угнетение дыхательного центра. Со стороны ССС: более часто - снижение АД; менее часто - аритмии; частота неизвестна - повышение АД. Со стороны мочевыводящей системы: менее часто - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию). Аллергические реакции: менее часто - бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек; редко - кожная сыпь, кожный зуд, отек лица, Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции. Прочие: менее часто - повышенное потоотделение; частота неизвестна - привыкание, лекарственная зависимость.Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ, стимуляторы дыхания; применение специфического антагониста опиоидов - налоксона.

Способ применения и дозы: П/к, в/м и, в экстренных случаях, в/в. Взрослым водят 10-40 мг (1 мл 1% раствора - 2 мл 2% раствора). Внутрь, по 25-50 мг. Во время общей анестезии дробными дозами вводят в/в по 3-10 мг. Детям старше 2 лет назначают внутрь или парентерально в дозах (в зависимости от возраста) 0.1-0.5 мг/кг; при необходимости возможно повторное введение через 4-6 ч. Новорожденным и детям до 2 лет - п/к, в/м или в/в в дозе 0.05-0.25 мг/кг. При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночная, почечная, кишечная колики), тримеперидин следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного. Для премедикации перед общей анестезией вводят п/к или в/м 20-30 мг вместе с атропином (0.5 мг) за 30-45 мин до операции. Обезболивание родов проводится п/к или в/м введением препарата в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения (во избежание угнетения дыхания плода и новорожденного). Высшие дозы для взрослых. Внутрь - разовая 50 мг, суточная - 200 мг; парентерально: разовая - 40 мг, суточная - 160 мг. В качестве компонента общей анестезии - в/в, 0.5-2 мг/кг/ч, суммарная доза во время операции не должна превышать 2 мг/кг /ч. При постоянной в/в инфузии - 10-50 мкг/кг/ч. Эпидурально - 0.1-0.15 мг/кг, предварительно разводят в 2-4 мл 0.9% раствора NaCl.

Особенные показания: В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Усиливает депримирующий эффект и угнетение дыхания наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, ЛС для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы). Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает; ускоряет появление симптомов при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема). Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию после применения морфина снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Снижает эффект метоклопрамида.

СибазонМеждународное название: Диазепам (Diazepam)

Группа: Анксиолитическое средство

Лекарственная форма: драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой [для детей]

Фармакологическое действие: Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение АД и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока. Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 нед. Показания: Тревожные расстройства. Дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного ЛС). Бессонница (затруднение засыпания). Спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения. Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния. В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, гестоз; эпилептический статус; экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью. Болезнь Меньера. Отравления ЛС. Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией. Для парентерального введения: премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента комбинированной общей анестезии; инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии); двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; параноидально-галлюцинаторные состояния; эпилептические припадки (купирование); облегчение родовой деятельности; преждевременные роды (только в конце III триместра беременности); преждевременное отслоение плаценты.

Противопоказания: Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 6 мес (при приеме внутрь), до 30 дней включительно (при в/м и в/в введении).C осторожностью. Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст. Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении). Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения). Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей-мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Способ применения и дозы: Сибазон принимают внутрь, в/м, в/в, ректально. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату. В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки. Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При алкогольном абстинентном синдроме - 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения - внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером. Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях - внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.Кардиология и ревматология: стенокардия-по 2-5 мг 2-3 раза в сутки;артериальная гипертензия - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме-по 10 мг 4 раза в сутки;как дополнительное ЛС в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах - по 5 мг 1-4 раза в сутки.В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза - 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае дефибрилляции - 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром - начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки. Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия - начальная доза - 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки; эклампсия - во время криза - в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут. С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца - в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты - в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы - от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов - до созревания плода. Анестезиология, хирургия: премедикация - накануне операции, вечером - 10-20 мг внутрь; подготовка к операции - за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым - 10-20 мг, детям - 2.5-10 мг; введение в анестезию - в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии - в/в взрослым - 10-30 мг, детям - 0.1-0.2 мг/кг. Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения - назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, до 6 мес применять не рекомендуется, от 6 мес и старше - 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м, 3-4 раза в сутки. Внутрь, от 1 года до 3 лет - 1 мг, от 3 до 7 лет - 2 мг, от 7 лет и старше - 3-5 мг. Суточные дозы - 2, 6 и 8-10 мг соответственно. Парентерально, эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки: дети от 30 дней до 5 лет - в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше - 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием. При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки. При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее - в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям - 2-10 мг. При эпилептическом статусе - в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости - 20 мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор. Для купирования выраженного мышечного спазма - в/в однократно, или двукратно 10 мг. Столбняк: начальная доза - 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут. Ректально, как противоэпилептическое ЛС (эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки) - 0.15-0.5 мг/кг до максимальной дозы - 20 мг. Дети - 0.2-0.5 мг/кг, пожилые пациенты - 0.2-0.3 мг/кг. Особенные показания: В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному T1/2 диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у др. бензодиазепинов. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром "отмены" у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями. Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют T1/2 и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости. Антацидные ЛС уменьшают скорость всасывания диазепама из ЖКТ, но не его полноту. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы). Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы - снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз. Может повышать токсичность зидовудина. Рифампин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме. Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с др. ЛС.

Тиопентал(Thiopental - "Артериум")

Состав: 1 флакон содержит тиопентала натрия – 0,5 г или 1 г. Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса светло-желтого или желтовато-зеленого цвета со специфическим запахом, гигроскопична; \армакотерапевтическая группа: Средства, действующие на нервную систему. Средства для общей анестезии.

Фармакодинамика: Тиопентал натрия относится к средствам для неингаляционного наркоза. Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК (γ-аминомасляная кислота)-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головного мозга, время выхода ионов хлора внутрь нервной клетки и возникает гиперполяризация мембран. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-миметическое действие. Обладает противосудорожной активностью – повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Понижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Фармакокинетика: При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрация препарата выше плазменной в 6–12 раз. С белками плазмы связывается на 80–86%. Проникает сквозь плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. В основном биотрансформации подвергается в печени с образованием неактивных метаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения составляет 10–12 часов. Выводится преимущественно почками. При правильной дозировке препарата период введения в наркоз происходит легко и быстро – через 40 секунд. Хирургическая стадия наркоза характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшим сужением (или нормальными размерами) зрачков, неподвижным или «плавающим» положением глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западанием языка, уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления. Продолжительность наркоза после внутривенного введения составляет в среднем 20 мин. При выходе из наркоза анальгезирующее действие тиопентала натрия прекращается с пробуждением больного. Обладает кумулирующим действием при повторных введениях.

Способ использования и дозы: Тиопентал-КМП вводят внутривенно или ректально (последнее главным образом детям). Готовят растворы только непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций (растворы должны быть абсолютно прозрачными). Детям: Детям – внутривенно струйно, медленно в течение 3–5 минут, однократно вводят из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных – 3–4 мг/кг, от 1 до 12 месяцев – 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет – 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг – 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) вводится 75% средней дозы.

Применение препарата для базис-наркоза особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью. В таких ситуациях Тиопентал-КМП можно применять ректально в форме 5% теплого (+32°–+35° С) раствора: детям до 3-х лет – вводят из расчета по 0,04 г на 1 год жизни, а детям 3–7 лет – по 0,05 г на 1 год жизни.

Взрослым :Взрослым для введения в наркоз: пробная доза – 25–75 мг, с последующим введением 50–100 мг с интервалом 30–40 секунд до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза – 50–100 мг; для купирования судорог – 75–125 мг в течение 10 минут. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 75% средней дозы. Высшая разовая доза препарата для взрослых в вену составляет 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор Тиопентала-КМП внутривенно следует медленно со скоростью не более 1 мл в минуту. Вначале обычно вводят 1–2 мл, а через 20–30 секунд – остальное количество. Побочные действия: При применении препарата могут наблюдаться следующие побочные эффекты: аллергические реакции – крапивница, отек Квинке, кожная сыпь и зуд, гиперемия кожи, анафилактический шок; угнетение или остановка дыхания, гиперсаливация, ларингоспазм, бронхоспазм, гипертонус мышц, тошнота, рвота, гипотензия, аритмия; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность; раздражение прямой кишки и кровотечение при ректальном способе введения. Показания к использованию:В качестве самостоятельного наркотизирующего средства (в основном при непродолжительных оперативных вмешательствах), а также для вводного и базисного наркоза. Применение препарата возможно также в сочетании с мышечными релаксантами и аналгетиками при проведении искусственной вентиляции легких. Взаимодействие с другими препаратами:С осторожностью применять Тиопентал-КМП совместно с препаратами группы наркотических аналгетиков в связи с возможностью угнетения дыхания.

Тиопентал-КМП повышает эффект гипотензивных и гипотермических средств. Препарат потенциирует угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, алкоголя. Активность препарата повышается Н1-адреноблокаторами и пробенецидом; понижается – аналептиками и некоторыми антидепрессантами, аминофиллином. Поэтому, следует с осторожностью использовать Тиопентал-КМП с перечисленными выше препаратами, учитывая изменения фармакодинамики при их одновременном применении.

Раствор Тиопентала-КМП нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), аналгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином. Передозировка:При передозировке отмечается угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотензия, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

Лечение: вводят бемегрид – является специфическим антагонистом. При остановке дыхания применяют искусственную вентиляцию легких, 100% кислород; ларингоспазме – миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотензии – плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты. Особенности использования:Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предотвращения реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом проводят премедикацию атропином или метацином. С осторожностью применять при нарушении сократительной функции миокарда.

Фентанил(Fentanyl)

Группа: Анальгетическое наркотическое средство

Лекарственная форма: раствор для инъекций, трансдермальная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Наркотический анальгетик, агонист опиатных рецепторов (преимущественно мю-рецепторы) ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий и седативный. Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры n.vagus и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает АД, кишечную перистальтику и почечный кровоток. В крови повышает концентрацию амилазы и липазы; снижает концентрацию СТГ, катехоламинов, АДГ, кортизола, пролактина. Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию имеет значительные индивидуальные различия. В отличие от др. опиодных анальгетиков значительно реже вызывает гистаминовые реакции. Максимальный анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 3-5 мин, при в/м - через 20-30 мин; продолжительность действия препарата при однократном в/в введении до 100 мкг - 0.5-1 ч, при в/м введении в качестве дополнительных доз - 1-2 ч, при использовании ТТС - 72 ч.

Показания: Раствор для инъекций - болевой синдром сильной и средней интенсивности (стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных, травма, послеоперационные боли); премедикация при разных видах общей анестезии в комбинации с дроперидолом; нейролептанальгезия (в т.ч. во время операций на органах грудной и брюшной полости, крупных сосудах, в нейрохирургии, при гинекологических, ортопедических и др. операциях). ТТС - хронический болевой синдром сильной и средней выраженности: боли, вызванные онкологическим заболеванием; болевой синдром др. генеза, требующий обезболивания наркотическими анальгетиками (например, невропатия, артриты, инфекции Varicella zoster и т.д.).

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелое угнетение дыхательного центра. ТТС - острые или послеоперационные боли (невозможность адекватного подбора дозы при коротком периоде лечения, что может привести к тяжелой или угрожающей жизни гиповентиляции), раздраженная, облученная или поврежденная кожа (в месте аппликации), диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия; острое угнетение дыхания, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Брадиаритмия, артериальная гипотензия, почечная и/или печеночная недостаточность, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; кесарево сечение и др. акушерские операции (до извлечения плода), дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму), черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, опухоль мозга, гипотиреоз, печеночная и/или почечная колика, желчнокаменная болезнь, общее тяжелое состояние, ослабленные пациенты, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, лекарственная зависимость, алкоголизм, суицидальная наклонность, гипертермия, одновременный прием инсулина, ГКС, гипотензивных ЛС, ингибиторов МАО. Раствор для инъекций (дополнительно) - беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний детский возраст.

Побочные эффекты: Со стороны дыхательной системы: более часто - угнетение дыхания, гиповентиляция, вплоть до остановки дыхания. Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - головная боль, сонливость (в т.ч. у новорожденных); менее часто - угнетение ЦНС (в т.ч. после операции), парадоксальное возбуждение ЦНС, делирий, судороги; менее часто - нечеткость зрительного восприятия, диплопия, необычайные сновидения, потеря памяти; частота не установлена - спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, головная боль, внутричерепная гипертензия. Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота; менее часто - метеоризм, спазм сфинктера Одди, замедление опорожнения желудка, запор, желчная колика (у больных имевших их в анамнезе). Со стороны ССС: более часто - брадикардия, снижение АД, менее часто - угнетение деятельности ССС, вплоть до остановки сердца. Со стороны мочевыводящей системы: спазм мочеточников, задержка мочи. Аллергические реакции - менее часто - аллергический дерматит, ларингоспазм, озноб, кожный зуд, бронхоспазм. Местные реакции (при применении пластыря): зуд, высыпания, гиперемия кожи (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря), жжение. Прочие: кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, синдром "отмены" (неясные боли, диарея, сердцебиение, ринит, чиханье, гусиная кожа, потливость, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, дрожание, расширение зрачков, общая слабость), толерантность.Передозировка. Симптомы: головокружение, сонливость, нервозность, общая слабость, угнетение деятельности ССС, снижение АД, брадикардия, липкий пот, миоз, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, брадипноэ, апноэ. Лечение: введение специфического антагониста - налоксона; симптоматическая и поддерживающая жизненно важные функции терапия (в т.ч. введение миорелаксантов, ИВЛ, при брадикардии - введение атропина, при выраженном снижении АД - восполнение ОЦК).

Способ применения и дозы: В/в, в/м. Взрослым при подготовке к операции за 10-15 мин до начала - в/в, 0.05-0.1 мг фентанила с 2.5-5 мг дроперидола. Для общей анестезии - в/в, 0.4-0.6 мг, для поддержания анестезии - в/в, 0.05-0.2 мг через каждые 20-30 мин, для обезболивания после операции - в/м - 0.05-0.1 мг, при необходимости в повторных дозах через 1 или 2 ч. Для купирования боли при инфаркте миокарда - 0.1 мг вместе с 5 мг дроперидола (в течение 3 мин). Детям при подготовке к хирургической операции - 2 мкг/кг; для общей анестезии - 10-150 мкг/кг в/в или 150-250 мкг/кг в/м; для поддержания анестезии - 1-2 мкг/кг в/в или 2 мкг/кг в/м. Детям до 2 лет дозы не установлены. Пластырь - местно, на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную, с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую чистой водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают (места аппликации чередуют). Дозу подбирают индивидуально. Пациентам, ранее не принимавшим опиаты, -

1 2 34