ПОЗНАВАТЕЛЬНОЕ

Оси и плоскости тела человека - Тело человека состоит из определенных топографических частей и участков, в которых расположены органы, мышцы, сосуды, нервы и т.д.

Отёска стен и прирубка косяков - Когда на доме не достаёт окон и дверей, красивое высокое крыльцо ещё только в воображении, приходится подниматься с улицы в дом по трапу.

Дифференциальные уравнения второго порядка (модель рынка с прогнозируемыми ценами) - В простых моделях рынка спрос и предложение обычно полагают зависящими только от текущей цены на товар.

Препарати жиророзчинних вітамінів

Навчальна мета.

Знати: Основні питання класифікації, фармакодинаміки та

застосування препаратів з переважним впливом на процеси

тканинного обміну.

Вміти: Виділяти з асортименту лікарських засобів препарати

водорозчинних вітамінів; оцінювати можливість та доцільність

практичного застосування препаратів; виписувати рецепти на

вітамінні препарати.

Виховна мета:

На матеріалі теми сприяти розвитку логічного мислення, почуття відповідальності за професійність дій.

План.

1. Номенклатура та класифікація вітамінів.

2. Препарати водорозчинних вітамінів.

3. Препарати жиророзчинних вітамінів.

4. Полівітамінні препарати, застосування, переваги та недоліки.

І.

Вітаміни надходять в організм з продуктами, деякі з них синтезуються мікроорганізмами кишок.

Унаслідок недостатнього надходження в організм вітамінів з їжею або внутрішніх хвороб, при яких порушується всмоктування і синтез вітамінів, розвивається гіпо- чи авітаміноз (зменшення кількості чи відсутність вітамінів), що призводить до розвитку таких захворювань як пелагра, цинга, гемералопія тощо.

Вітамінні препарати – це засоби, які за хімічною будовою є вітамінами чи їх попередниками.

Класифікація вітамінних препаратів.

1. Водорозчинні вітаміни :

В₁ – тіаміну бромід, тіаміну хлорид;

В₂ – рибофлавін, рибофлавін-мононуклеотид;

В₅ – кальцію пантотенат.

В₆ – піридоксину гідрохлорид;

В₁₂ – цианокобаламін;

В₁₅ – кальцію пангамат;

В_С – кислота фолієва;

С – кислота аскорбінова;

Р – рутин, кверцетин.

РР – кислота нікотинова (В₃ ).

2. Жиророзчинні вітаміни:

А – ретинолу ацетат;

D₃ - холекальциферол.

Е – токоферолу ацетат.

К – вікасол.

ІІ.

Тіамін входить до складу ферменту кокарбоксилази, яка регулює водний обмін. Покращує утилізацію глюкози, є синергістом інсуліну; сприяє синтезу і накопиченню ацетилхоліну, покращує проведення нервового імпульсу; справляє кардіотропну дію, покращує живлення і скоротливу активність міокарда, розширює судини серця.

При гіповітамінозі порушується пам’ять, з’являються стомлюваність, парестезії кінцівок, адинамія. При авітамінозі розвивається захворювання бері-бері (анорексія, блювання, судоми, неврити, серцева недостатність).

Показання: гіпо- і авітамінози, захворювання периферійної нервової системи (неврити, радикуліти, паралічі), серцево-судинні хвороби, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, цукровий діабет.

Побічна дія: алергійні реакції (анафілактичний шок, набряк Квінке, свербіж, кропив’янка), при швидкому внутрішньовенному введенні – пригнічення дихання і ЦНС.

Рибофлавін входить до складу ферментів, що стимулюють окисно-відновні процеси, активує тканинне дихання, підвищує стійкість організму до гіпоксії, бере участь в утворенні зорового пурпуру, покращує функцію органа зору; посилює регенерацію тканин.

При недостатності вітаміну В₂ – анорексія, тріщини в куточках рота, червоний язик (атрофія сосочків), зменшення гостроти зору, біль в очах, світлобоязнь.

Показання: гіпо- і авітаміноз; в очній практиці – для лікування кон’юктивітів, кератитів, іритів, гемералопії (порушення адаптації до темряви); в дерматології – для лікування виразок, тріщин, опіків, для комплексного лікування інфекційних захворювань, променевої хвороби, астенії.

Побічна дія: практично не має.

Піридоксину гідрохлорид перетворюється на піридоксальфосфат, що регулює обмін амінокислот і білків; покращує трофіку міокарда, посилює й уповільнює роботу серця; бере участь у регуляції обміну багатьох нейромедіаторів, підтримує нормальний стан центральної і периферійної нервової системи; стимулює лейкопоез і еритропоез; активує секрецію і виділення жовчі, антитоксичну функцію печінки.

Показання: гіпо- і авітамінози, ранні токсикози вагітних, гепатити різної етіології, хронічна серцева недостатність, міокардіодістрофія, анемії, променева хвороба, нервові захворювання, туберкульоз.

Побічна дія: алергійні реакції.

Цианокобаламін регулює нормальне дозрівання еритроцитів; стимулює процеси регенерації і росту; сприяє утворенню епітеліальних клітин; забезпечує функціонування нервової системи.

За недостатності ціанокобаламіну в організмі розвивається мегалобластна анемія.

Показання: мегалобластна анемія, захворювання нервової системи, печінки, при променевій хворобі, інфекційних хворобах, дистрофії у дітей.

Побічна дія: тахікардія і біль у серці, алергійні реакції, збудження ЦНС.

Кислота фолієва забезпечує нормальний еритропоез і лейкопоез.

Показання: макроцитарна, мегалобластна та інші анемії, променева хвороба, хронічні хвороби кишок.

Побічна дія: алергійні реакції.

Кислота нікотинова перетворюється на нікотинамід, який забезпечує клітинне дихання; входить до складу кофакторів, які забезпечують численні обмінні процеси; виявляє гепатопротекторну дію, покращує дезінтоксикаційну функцію печінки; розширює периферійні судини і знижує АТ; покращує мікроциркуляцію та обмінні процеси в міокарді.

При авітамінозі РР розвивається пелагра (дерматит, діарея, деменція).

Показання: гіпо- і авітаміноз, спазми судин кінцівок, хвороби печінки, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, атеросклероз.

Побічна дія: гіперемія, відчуття жару, свербіння, запаморочення, при швидкому внутрішньовенному введенні розвивається колаптоїдний стан; перевищення дози – жирове переродження печінки.

Кислота аскорбінова активує синтез антитіл, інтерферону, неспецифічну захисну функцію організму, імунітет, сприяє синтезу гормонів кіркової речовини надниркових залоз; знижує проникність судинної стінки і стабілізує її, посилює синтез різних видів сполучної тканини – хрящів, кісток, дентину, колагену, і тим самим підвищує регенерацію тканин; є антиоксидантом (у малих і середніх дозах); активує вуглеводний, білковий обміни, синтез катехоламінів (адреналіну, норадреналіну, дофаміну).

При гіповітамінозі спостерігають загальну слабість, стомлюваність, кровоточивість ясен, анемію. При авітамінозі розвивається цинга.

Показання: гіпо- і авітамінози, профілактика вірусних інфекцій, геморагічний діатез, кровотечі, капіляротоксикоз, під час лікування промислових отруєнь, променевої хвороби, захворювань серцево-судинної, дихальної систем, нирок, печінки, травного каналу.

Побічна дія: У великих дозах – ураження підшлункової залози, підвищення згортання крові, ерозії слизових оболонок травного каналу, зсув формули крові.

Рутин зменшує проникність судин, запобігає їх ламкості; підвищує стійкість до гіпоксії. Захищає кислоту аскорбінову від надмірного окислення, зберігає її біологічну активність; сприяє її транспорту і депонуванню, збільшує накопичення в надниркових залозах, печінці та інших органах і одночасно сповільнює виведення її з організму. Гальмує окислення адреналіну, завдяки здатності зв’язувати іони заліза й міді, які каталізують окислення адреналіну з утворенням міцних комплексів.

Показання: Захворювання, що супроводжуються підвищенням проникності стінки судин (геморагічний діатез, капіляротоксикоз, променева хвороба) разом з кислотою аскорбіновою – профілактика ушкодження стінки капілярів, пов’язаного з застосуванням антикоагулянтів непрямої дії та саліцилатів.

Побічна дія - не встановлена.

V

Особливості роботи з препаратами:

Ø Вітаміни в ампулах не можна змішувати в одному шприці;

Ø Кожен вітамін вводиться окремо;

Ø Їх бажано не вводити одночасно в одне місце;

Ø Вітаміни В₁, В₆, В₁₂ змінюють метаболізм один одного, тому їх не можна застосовувати одночасно;

Ø Фолієва кислота несумісна з сульфаніламідними препаратами.

Вітамінні препарати

I I I

Ретиноїди – це група похідних β – йонону (ретинол, ретиналь, кислота ретиноєва, ефіри ретинолу та інші). До провітамінів ретинолу належать каротиноїди, що мають активність β – каротину і можуть перетворитися в організмі на ретинол.

Існує три основні гіпотези про механізм дії ретинолу:

1) генетична;

2) мембранна;

3) глікопротеїдна.

Біохімічні ефекти ретинолу реалізуються на рівні клітинних мембран і пов’язані з його безпосередньою взаємодією з білково-ліпідними комплексами мембран, і з впливом на метаболізм мембранних фосфоліпідів і глюкопротеїдів. Ретинол, також, бере участь в регуляції пероксидного окислення ліпідів. Кретиноїди впливають на функції організму, які прийнято ділити на дві групи:

1) зорову і

2) системну – функції, пов’язані з потребою ретинолу для росту, репродукції, диференціації епітелію, підтримання імунологічного стану.

Вплив ретинолу на процеси фоторецепції пов’язаний з його участю в побудові фоточутливого пігменту родопсину (зорового пурпуру), який міститься у паличкових невросенсорних епітеліоцитах сітківки – фоторецепторах, родопсин утворюється переважно в темноті з ретиналю (альдегідної форми вітаміну) і білка опсину, що підвищує гостроту зору за низького освітлення. На світлі родопсин розпадається на опсин і ретиналь:

Родопсин

↓ ↑

+2Н↓ ↑- 2Н

За дефіциту ретинолу порушується утворення родопсину й приймання світла. Розвивається гемералопія (“куряча сліпота”). Одним із ранніх і класичних симптомів дефіциту ретинолу є затримка росту, оскільки він має виражений вплив на кісткову тканину, метаболізм білків і нуклеїнових кислот.

Ретинол підвищує вміст і сприяє фіксації глікогену в м’язах, серці й печінці, запобігає надмірному зроговінню епітелію. За недостатності ретинолу шкіра стає сухою, з’являється папульозний сип, лущення, розвивається сухість рогівки (ксерофтальмія), уражуються верхні дихальні шляхи, травний канал, сечостатева система. Знижується імунологічна резистентність організму до інфекції у зв’язку з чим вітамін був названий антиінфекційним. Ретинол бере участь у реалізації всіх форм імунних реакцій. Його дефіцит супроводжується атрофією імунокомпетентних органів – загрудинної залози (тимуса) й селезінки, зниженням у них кількості клітин, кількості лімфоцитів у крові, пригніченням синтезу антитіл.

Ретинол бере участь у підтримці репродуктивної функції організму. Недостатність його призводить до припинення сперматогенезу, атрофії сім’янників, кератинізації епітелію піхви, маткових труб і матки, резорбції плаценти і спонтанних викиднів.

Показання: В офтальмологічній практиці (кератит, ксерофтальмія, порушення темнової адаптації); захворювання шкіри; запалення дихальних шляхів, травного каналу, опіки, обморожування, трофічні виразки, рани, що не епітелізуються.

Кальциферол об’єднує групу речовин, що мають протирахітичний ефект. Найактивнішими сполуками є ерго- (вітамін D₂) і холекальціферол (вітамін D₃).

Е р г о к а л ь ц и ф е р о л – речовина рослинного походження.

Х о л е к а л ь ц и ф е р о л – міститься у шкірі людини і тварин, у великій кількості в печінці тріски, тунця, палтуса, кита, у незначній – у коров’ячому молоці, курячих яйцях.

Кальциферол розглядається не тільки як вітамін, а й як гормон, який регулює в організмі обмін кальцію і фосфору, забезпечуючи їх належну концентрацію в крові. Він підвищує проникність кишкового епітелію для іонів кальцію; у кістках регулює мінералізацію, впливає на проліферацію і диференціацію кісткових і хрящових клітин. Активізується синтез білкової строми кісток, нормально розвиваються хрящові клітини в зонах росту кісток, відбувається захоплення кальцію з плазми крові і його депонування в кістках.

Недостатність кальциферолу виявляється порушенням мінералізації скелета і розвитку хряща, що призводить до рахіту у дітей і до остеомаляції у дорослих.

Під контролем кальциферолу перебуває і процес мобілізації кальцію з кісткової тканини, що відбувається повільно з паралельним відновленням кісткових клітин.

Особливе значення для підтримання належної концентрації фосфатів в організмі має властивість кальциферолу підвищувати їх реабсорбцію в канальцях нирок.

Показання: профілактика рахіту, лікування дітей, хворих на рахіт, остеомаляція, остеопороз, переломи кісток, спазмофілія, карієс зубів, системний червоний вовчок.

Побічна дія: головний біль, сонливість, нудота, блювання, світлобоязнь, судоми.

При гіпервітамінозі: загальна млявість м’язів, постійна нудота, зниження апетиту або його втрата; біль у животі, пронос, печія; тахікардія, артеріальна гіпертензія, ослаблення тонів серця, систолічний шум. У сечі підвищується вміст кальцію, визначається білок, лейкоцити, еритроцити; де мінералізація кісток.

Допомога: припинити введення препарату і прискорити його біотрансформацію на неактивні метаболіти призначенням глюкокортикоїдів і фенобарбіталу; препаратів антиоксидантної дії (α – токоферол, кислота аскорбінова, ретинол); антагоністів кальцію; сечогінних. Одночасно застосовують препарати калію, магнію, ліквідують ацидоз.

Токоферол (вітамін Е) – це група похідних

т о к о л у і т о к о т р і є н о л у .

У медичній практиці використовується стабільніший синтетичний препарат – токоферолу ацетат, який в організмі людини не синтезується. Токоферол утворюється тільки в рослинах і потрапляє до організму з природними харчовими продуктами.

Токоферол є основним природним антиоксидантом. У рослинах, тканинах тварин, людини разом з процесами ферментативного біологічного окислення харчових речовин, що забезпечують організм необхідною енергією, можливі неферментативні вільнорадикальні реакції. Посилення процесів вільнорадикального окислення відбувається під час стресу, у період гіподинамії, при надмірному надходженні до організму продуктів з високою енергетичною цінністю, при деяких захворюваннях (променева хвороба, атеросклероз, цукровий діабет, катаракта).

Продукти вільнорадикального окислення – вільні радикали, оксиди, альдегіди ушкоджують клітинні мембрани, ферменти, структурні білки. Речовини, що пригнічують реакції вільнорадикального окислення ліпідів і біополімерів (білків, нуклеїнових кислот) мають назву антиоксидантів.

До вітамінів антиоксидантної дії належать токоферол, ретинол, кислота аскорбінова, біофлавоноїди (вітамін Р).

Токоферол сприяє дозріванню яйцеклітин, регулює репродуктивну функцію; покращує обмінні процеси в міокарді, запобігає розвиткові дистрофії у серцевому м’язі.

Недостатність токоферолу спричинює розлади менструального циклу, міодистрофію, дегенеративні зміни спинного мозку.

Показання: В акушерсько-гінекологічній практиці для збереження вагітності у випадках загрозливого викидня, уповільненого періоду статевої зрілості і зумовлених цим порушеннях менструального циклу, ювенільних кровотечах. У комплексному лікуванні хворих на атеросклероз і вінцеву недостатність, у перед- і післяінфарктному стані, при хронічній недостатності серця; гепатитів, променевої хвороби, анемії, захворювань шкіри.

До групи нафтохінону входить філохінон (вітамін К₁) – природний вітамін, що синтезується певними рослинами і його синтетичні аналоги (наприклад, фітометандіон); вітамін, що синтезується головним чином сапрофітними бактеріями тонкої кишки, а також печінкою тварин – ця форма нафтохінону є вітамін К₂.

Вікасол (вітамін К₃) – є синтетичним препаратом нафтохінону і на відміну від природних препаратів є водорозчинним (див.”Засоби, що підвищують згортання крові”).

IV

Полівітамінні препарати – це комплекси окремих вітамінів у збалансованих фізіологічних співвідношеннях. Основою для комбінованого застосування вітамінних препаратів є взаємне посилення їх ефекту (наприклад, кислота аскорбінова підвищує гальмуючий вплив рутину на проникність стінки судин, фолієва – вплив цианокобаламіну на кровотворення), а також зменшення токсичності (наприклад, токсичність кальциферолу зменшується під впливом ретинолу).

Деякі полівітамінні препарати для підвищення ефекту поєднують з амінокислотами, іонами металів і мікроелементів (наприклад, “Декамевіт” – 10 вітамінів та амінокислота метіонін; “Глутамевіт” – 10 вітамінів, глутамінова кислота, мідь залізо, калій і кальцій).

Залежно від складу вони активізують біохімічні процеси в організмі, стимулюють тканинне дихання, оксидне фосфорування, синтез білка, окисно-відновні реакції, фізичну й розумову діяльність, функції печінки, підвищують імунну реактивність та інші захисні властивості організму.

Показання: полігіповітамінози, поліпшення обміну речовин і загального стану в похилому віці, розумове і фізичне виснаження, період видужання після тяжких захворювань, тривале лікування протимікробними засобами, променева хвороба, підвищення адаптації до впливу екстремальних чинників (несприятливі кліматичні умови, вібрація).

Препарати жиророзчинних вітамінів