 ПОЗНАВАТЕЛЬНОЕ
| Журнал «Железный мир», № 01.2014
Эстрогены и антиэстрогенная терапия
Олег Озолс
Читатель, думается знает, чтоэстрогены - это женские половые гормоны, которые, впрочем, и в мужском организме, даже у самого брутального альфа-самца, присутствуют в изрядном количестве. Напрашивается совершенно справедливый вопрос: если они женские, то зачем нужны в мужском организме? Оказывается, что эти противные мужской природе гормоны выполняют в мужском организме множество функций: они просто необходимы для суставов и иммунной системы, способствуют секреции гормона роста и ИФР-1, усиливают утилизацию клетками глюкозы, повышают чувствительность андрогенных рецепторов, наконец просто повышают либидо. То есть без них никак. Откуда же они берутся у мужчин? Специфического органа, который бы секретировал эстрогены напрямую, в мужском организме нет. Получаются они в основном благодаря процессу ароматизации тестостерона, когда энное его (тестостерона) количество под воздействием фермента ароматазыпревращается в эстрадиол. Несколько не так это происходит с эстрадиолом который выделяют яички, но и там происходит преобразование мужских гормонов в клетках Сертоли, без непосредственной секреции эстрогенов. Впрочем, учитывая незначительное получаемых таким образом эстрогенов, этим процессом можно и пренебречь. В общем случае, здоровому молодому индивиду беспокоиться совершенно не о чем. Но тут этот индивид, в эфемерной погоне за массой / силой, берёт в руки шприц и вводит в своё тело тестостерон или другие стероиды, подверженные ароматизации. И процесс выходит из под контроля: больше тестостерона => больше ароматизация => больше эстрогенов. Начинаются всевозможные эстрогенно обусловленные проблемы:гинекомастия (разрастание железистой ткани подсоском), задержка воды, отложение жира по женскому образцу, депрессия и т.д. Совершенно не обязательно, впрочем, что они настигнут всех и каждого, вступившего на тернистый путь «химического» бодибилдинга - тут всё индивидуально: у кого-то проблемы могут начаться с 500 мг «Тестостерона энантата» в неделю, а кто-то и 2 грамма переносит достаточно легко и непринужденно, при отсутствии видимых проблем. Вторая категория граждан, очевидно может спать спокойно, а вот как быть первой? Возникают два извечных вопроса: что делать и кто виноват? Второй вопрос уж слишком неоднозначен и явно не вписывается в тематику нашего журнала, а с первым мы попробуем разобраться. Существует два класса препаратов, так или иначе способных решить проблему, то есть снизить содержание активных эстрогенов в организме. Первый - это селективные модуляторы эстрогенных рецепторов, в просторечии называемые антиэстрогенами. Механизм их действия состоит в том, что они на конкурентной основе с эстрогенами способны оккупировать эстрогенные рецепторы и тем самым блокировать действие эстрогенов в организме. Очевидный их плюс - относительная дешевизна и доступность, минус - то, что количество эстрогенов в организме не уменьшается, они просто находятся в неактивном состоянии. Второй класс - так называемые ингибиторы ароматазы, вещества, конкурентно связывающиеся с вышеназванным ферментом и не дающие ему вступить в реакцию с тестостероном. В отличие от антиэстрогенов (в дальнейшем - АЭ), ингибиторы ароматазы (ИА) снижают содержание в организме эстрогенов абсолютно. Основной минус - более высокая, по сравнению с АЭ, цена, и как ни странно, избыточная мощность - всё таки наша задача не избавиться от эстрогенов вообще (вы ведь помните об их полезных свойствах), а поставить их под контроль, постоянный и неусыпный. Ниже я расскажу об основных представителях обоих классов и приведу примерные цены на них в московских аптеках.
Антиэстрогены
«Кломифен» (торговые названия: «Кломид», «Клостилбегит»)
«Кломифена цитрат» - антиэстрогенный препарат, который назначают женщинам для лечения ановуляторного бесплодия (т.е. невозможность овуляции). Препарат работает путём взаимодействия с рецепторами эстрогенов в различных тканях тела, включая гипоталамус, гипофиз, яичники, эндометрий, влагалище, шейку матки. По строению очень похож на другой антиэстроген - «Тамоксифен». «Кломифен» в настоящее время считается стандартным препаратом для лечения определённых форм женского бесплодия. «Кломид», как его чаще называют, является одним из самых популярных препаратов для послекурсовой терапии. У мужчин применение «Кломида» вызывает повышение секреции фолликулстимулирующего гормона (ФСГ) и лютенизирующего гормона (ЛГ) путём задействования механизма обратной связи. В результате секреция тестостерона тоже увеличивается. С другой стороны, считается, что на курсе предпочтительней использование «Тамоксифена», как более активного в периферических тканях. В последнее время популярность препарата несколько падает: стоимость его выше, чем «Тамоксифена», применение его на ПКТ требует загрузки (то есть приёма в первые дни увеличенных доз препарата), да и последние клинические опыты показали, что вместе с повышением уровня ЛГ «Кломид», пусть и незначительно, снижал чувствительность гипофизакгонадотропин-релизинг гормону, тем самым впоследствии снижая уровень ЛГ. В московских аптеках доступен препарат «Клостилбегит»производствакомпании«Эгис» (Венгрия)по цене от250 рублейза10 таблетокпо50 мг. «Тамоксифен»
«Тамоксифен»является, наверное, самым распространённым нестероидным антиэстрогенным препаратом, использующимся в медицине. Как и «Кломид», конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в различных тканях, в некоторых проявляя свойство эстрогена. В тканях молочной железы препарат является сильным антиэстрогеном и первичным препаратом для лечения эстрогензависимого рака молочной железыу женщин. «Тамоксифена цитрат» был впервые разработан в 1962 году фармацевтической компанией ICI. С точки зрения его использования на курсе, он наиболее применим для борьбы с гинекомастией. С другой стороны, он не так активен в других периферических тканях и может быть неэффективен в борьбе с задержкой воды и акне. Нужно иметь в виду, что использование «Тамоксифена» на курсе несколько снижает возможные эффекты от самого курса. По результатам одного эксперимента, ежедневный приём 20 мг «Тамоксифена» при одновременном использовании 600 мг «Тестостерона энантата» в неделю привёл к снижению секреции ИФР-1на 20%. Много это или мало - судить вам, но возможное операбельное удаление гинекомастии и стоить будет дороже, да и отбросит вас в мышечном развитии назад. Обычные, общепринятые дозировки на ПКТ - 20 - 40 мгв день. Такой дозировки, как правило, достаточно для восстановления ЛГ и ФСГ путём задействования все того же механизма обратной связи. Для профилактики гинекомастии на курсе или при её первых признаках - 20 мг в день. В московских аптеках препарат представлен широко, выпускается самыми разными производителями, начальная цена от 80 рублей за 30 таблеток по 20 мг. Устойчивым спросом пользуются таблетки производства компаний «Гексал», «Эбеве», «Орион».
«Ралоксифен»
«Ралоксифена гидрохлорид» является одним из самых новых селективных модуляторов рецепторов эстрогена. Этот препарат похож по своему действию на «Тамоксифен», демонстрируя свойства антагониста рецептора эстрогена в некоторых тканях и действуя как агонист эстрогенного рецептора в других. Эстрогенное действие «Ралоксифена» особенно выражено в костной ткани, где он имитирует действие эндогенного эстрадиола. В связи с чем «Ралоксифен» был одобрен в СШАдля профилактики и лечения остеопорозау женщин после менопаузы. Существует ряд исследований, доказывающих, что «Ралоксифен» может быть более эффективным для лечения гинекомастии, чем «Тамоксифен». В любом случае, покупка его в России затруднена: он не зарегистрирован в качестве лекарственного средства и не поставляется в аптечную сеть. Впрочем, покупка его в западных интернет-аптеках вполне возможна, но вряд ли оправдана: всё-таки каких-то решительных преимуществ по сравнению с доступными антиэстрогенами он не даёт. Основное торговое название - «Эвиста» («Элли Лили»).
«Торемифен»
Этот препарат является новейшим антиэстрогеном, по структуре, впрочем, очень похожим на «Тамоксифен» и«Кломифен». Как и «Тамоксифен», используется для лечения рака молочной железы. Его чаще всего назначают при резистентности к «Тамоксифену». Ну и нельзя не отметить его несколько меньшую токсичность при применении. В остальном каких-либо выраженных преимуществ по сравнению с «Тамоксифеном» не имеет. Обычная дозировка - 60 мг в день. В московских аптеках доступен под торговым названием «Фарестон». Начальная цена - 1800 рублей за 60 таблеток.
Ингибиторы ароматазы
«Анастрозол» («Аримидекс»)
«Анастрозол» - это средство, ставшее первым в новом классе селективных ингибиторов ароматазы третьего поколения. Он действует, блокируя фермент ароматазы и, соответственно, полностью препятствуя производству эстрогенов в организме. Применяется при лечении рака молочной железы в случае, когда применение «Тамоксифена» или других антиэстрогенов не дало существенного эффекта. При применении в дозировке 1 мг в день способно снижать уровень эстрогенов больше чем на 80% (!). Общепринятые дозировки в бодибилдинге - полтаблетки через день. Как правило, такое количество является достаточным, чтобы держать ароматизацию в узде. Не лишним будет напомнить, что препарат очень эффективен и на ПКТ: приём его в дозировке 1 мг в течение недели вызывает рост тестостерона на 60%. В московских аптеках «Анастрозол», кроме оригинального «Аримидекса» производства «Астра Зенека», представлен множеством других брендов, вполне доступных по цене. Например, «Анастрозол Каби» немецкого производства стоит всего 250 рублей за 14 таблеток, «Эстаризол» испанского производства - 420 рублей за 30 таблеток. Как видите, основное преимущество антиэстрогеновпрактически свелось на нет...
«Летрозол»
Ещё один ингибитор ароматазы, более новый и мощный. В медицине используется в тех же случаях, что и «Анастрозол». В клинических испытаниях показал снижение эстрогенов на величину 98%. Что, очевидно, является совершенно избыточным для целей бодибилдинга. Поэтому достаточно распространённой практикой является использование всего лишь четверти таблетки через день или два. Совершенно выдающиеся показатели были зафиксированы и в плане повышения уровня тестостерона: приём одной стандартной таблетки 2,5 мг вызвал рост тестостерона на 74% по истечение трёх дней! Ещё раз хотелось бы напомнить: эстрогены необходимы для иммунной функции, нормального уровня холестерина, здоровья суставов и сердечно-сосудистой системы, да и для роста мышц, как известно. Поэтому не увлекайтесь высокими дозировками ингибиторов ароматазы. Автор, в своё время начитавшись творений западных гуру, пытался с помощью «Летрозола» убрать застарелое «гино», не питая, впрочем, больших иллюзий по этому поводу. В результате на второй неделе ежедневного приёма «Летрозола» в количестве 2,5 мг полностью пропало либидо, зато появились выраженные боли в суставах. Эффект, конечно, достигнут не был: уже сформировавшаяся узелковая ткань не зависит от уровня эстрогеновв организме. В общем учитесь на чужих ошибках и старайтесь не совершать своих. В аптеках «Летрозол» также представлен множеством брендов: от румынского «Летродекса» по цене 570 рублей за 30 таблеток до «Нексазола» производства небезызвестной компании «Гедеон Рихтер» по цене 1350 рублей за то же количество.
«Экземестан»
Третий и последний представитель этого класса в нашем обзоре. Довольно разительно отличается от первых двух: в отличие от них, является стероидным ингибитором ароматазы, к тому же (хотя это, возможно, и не очень существенно в данном случае) необратимым. То есть, «Экземестан», соединяясь с молекулами ароматазы, в таком виде выводится из организма, а «Летрозол»и«Анастрозол» при каких-то (впрочем, вряд ли реально достижимых) условиях могут и «отцепиться» от ароматазы. Интересней другое: при своей несколько меньшей мощности (по разным источникам - от 65 до 80%) подавления эстрогенов, «Экземестан» не влияет негативно на минеральный состав костей и липидный профиль (что, увы, типично и для «Анастрозола», и для «Летрозола»). Плюс к тому же при совместном применении с «Тамоксифеном» концентрация «Экземестана» не уменьшается (а одном из экспериментов совместное применение «Тамоксифена» и «Летрозола» привело к снижению концентрации последнего в организме на 38%). Всё это делает «Экземестан» едва ли не идеальным кандидатом для послекурсовой терапии. Есть только одно но: несколько экспериментов показали довольно странный результат - если «Экземестан» применялся после «Летрозола»или«Анастрозола», он... не работал. Внятного объяснения феномену мне так обнаружить не удалось, но, в общем, имейте в виду, что если вы решили применять «Экземестан», он должен быть единственным ингибитором в рамках одного курса. В аптеках доступны «Аромазин» в таблетках по 25 мг итальянского и испанского производства от 1500 рублей за 30 таблеток и «Экземестан Тева» чуть дороже.
Кажется с классификацией наконец покончено. Да, пока не забыл: существуют стероиды, которые обладают эстрогенной активностью изначально, не ароматизируясь. Например, оксиметалон. В их случае применение ингибиторов ароматазы, как вы понимаете, бессмысленно. Осталось ответить на один вопрос, а именно применение всех вышеозначенных препаратов на курсе и после него. Единого рецепта здесь нет - все люди разные, но несколькими собственными умозаключениями я с вами поделюсь. Как мне кажется, при скромных дозировках ароматизирующихся стероидов неоправданно применение ни антиэстрогенов, ни ингибиторов ароматазы (как известно, и те и другие могут существенно снижать результаты от курса). Во всяком случае, без внешних проявлений ароматизации.
Журнал «Железный мир», № 01.2014 |
